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抗贫血药、血容量扩充药

Reviews 1、抗凝血药和促凝血药各有哪些药物? 2、下列药物过量的拮抗药各是什么? (1)肝素; (2)香豆素类 (3)链激酶; (4)枸橼酸钠 第23章 作用于血液造血系统的药物(2) Drugs acting on Blood and Hematopoietic System 第3节 抗贫血药与造血细胞生长因子 Anti-anemia agents and hematopoietic cell growth factors 第4节 血容量扩充药 Blood Volume Expanders The Department of Pharmacology:辛志伟 To be master:铁剂及影响铁吸收的因素。 To be familiar with:叶酸、维生素B12的药理作用、用途及不良反应。 To be known:红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子、巨细胞-粒细胞集落刺激因子、右旋糖酐的药理作用、用途和不良反应。 Professional terms:Anti-anemia agents; ferrous sulfate;dextran;vitamin B12;folic acid 目的和要求 第3节 抗贫血药及造血细胞生长因子 Anti-anemia agents and hematopoietic cell growth factors 一、概述 (一)概念:贫血(anemia)是指单位体积的循环血液中红细胞数或血红蛋白量低于正常的病理状态。 (二)临床常见贫血的类型: (三)贫血的治疗原则: 对因治疗+补充治疗。 Tab. 抗贫血药 2 二、常用抗贫血药 (一)铁制剂(iron preparations) 【体内过程】 吸收:口服:血红素铁可溶性络合铁无机铁,影响因素: ;肌注易吸收。 分布:65%存于血红蛋白中,30%以铁蛋白形式存于肝、脾、骨髓中,少量存于肌红蛋白和组织酶中。 消除:主随皮肤、粘膜脱落细胞排泄,少量经尿、胆汁、汗液排泄。 Tab. 抗贫血药 4 2、毒性反应 (1)急性毒性(口服?1.0 g/次):坏死性胃肠炎、呕吐、腹痛、血性腹泻、休克、惊厥、昏迷、呼吸困难等。口服?2.0 g/次可致死。 解救:催吐、碱性液洗胃、去铁敏、对症。 (2)慢性毒性(大量久用):血色病、皮肤色素沉着、肝硬化、心衰等。 【常用制剂】 硫酸亚铁(ferrous sulfate);富马酸亚铁(ferrous fumarate);枸橼酸铁铵(ferric ammonium citrate);右旋糖酐铁(iron dextran) Tab. 抗贫血药 5 (二)叶酸(folic acid) 【体内过程】 吸收:食物中的叶酸(蝶酰多谷氨酸)需经肠黏膜的?-L-谷氨酰转移酶(羧基肽酶)水解成蝶酰单谷氨酸(自由叶酸)后才能吸收。 分布:全身广泛分布。需经还原转化为活性四氢叶酸后才能产生作用。 消除:主以原形及代谢物形式经肾排泄,少量经胆汁及粪便排泄,可形成肝肠循环。 Fig. 抗贫血药 6 【药理作用】 作为一碳单位转移酶的辅酶,参与核苷酸的合成及某些氨基酸的互变,促进DNA的合成。 【临床应用】 各种巨幼红细胞贫血及叶酸缺乏症。 营养性:最适宜 抗叶酸药性:肌注甲酰四氢叶酸钙(亚叶酸钙) 恶性:仅改善血象,不能改善神经症状。 ★宜与VB12合用 抗贫血药 7 (三)维生素B12 (Vitamin B12) 【来源】 动物性食物 【化学】 为一类含钴的复合物,包括:氰钴胺、羟钴胺、甲钴胺、5’-脱氧腺苷钴胺、硝钴胺等。药用者为氰钴胺、羟钴胺和硝钴胺(性质稳定)。体内有辅酶活性者为:甲钴胺、5’-脱氧腺苷钴胺。 【体内过程】 吸收:口服需与胃壁细胞分泌的糖蛋白- “内因子”结合后才能吸收。 抗贫血药 8 分布:需与转钴胺素Ⅱ结合后转运至全身,主要贮存于肝。 消除:主经胆汁随粪排出,少量随泪液、唾液、乳汁排泄。 【药理作用】 1、促进四氢叶酸的循环利用 2、促肝合成脂蛋白 3、维护神经正常功能:①促进神经髓鞘合成;②防止异常脂肪酸的合成。 Fig. Fig. 抗贫血药 9 【临床应用】 1、恶性贫血、其它巨幼红细胞贫血、白细胞减少症、再生障碍性贫血 2、辅助治疗神经系统疾病 3、辅助治疗肝病: 4、其它:小儿生长发育不良;牛皮癣、日光性皮炎等的辅助治疗。 【不良反应】 偶见过敏,甚至过敏性休克(为其杂质所为),故不可滥用。 抗贫血药 10 三、造血细胞生长因子(Hematopoi

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