第17章 合成抗菌药物分析.pptVIP

第十七章 合成抗菌药物分析; ;第一节 、喹诺酮类药物的分析 ;一、化学结构与性质;;第三代和第四代喹诺酮类抗菌药6位取代基为F原子，5、7、8位可有不同的取代基。;C7引入哌嗪环→抗铜绿、金葡↑;左氧氟沙星 莫西沙星;1.酸碱两性 2.溶解性：水、乙醇→小，碱性、酸性→大 3.UV：共轭系统，可进行鉴别和含量测定 4.旋光性：左氧氟沙星 5.分解反应：遇光照分解，产生光毒性作用，因此使用前后注意避光。 6.与金属离子反应：3、4位为羧基与酮基的喹诺酮类抗菌药，极易与金属离子，如Ca、Mg、Fe、和Zn形成螯合物，抗菌活性↓。 ;二、鉴别试验;三、特殊杂质检查;2.方法 HPLC法，采用ODS，流动相梯度洗脱。如左氧氟沙星光学杂质（右氧氟沙星）的HPLC检查：;四、含量测定;sulfonamides;sulfonamides;一、化学结构与性质;;磺胺甲恶唑（SMZ，新诺明） 中效，t1/2 10-12h，???TMP组成复方新诺明。 应用：治疗泌尿道感染、呼吸道感染、伤寒、副伤寒、菌痢等。;;;（二）理化性质;4.芳伯胺基反应：重氮化-偶合反应 ---鉴别 ---含量测定 5.磺酰胺基的反应：磺酰胺基上的H原子较活泼，可被金属离子取代→金属盐沉淀。 6.苯环上的反应：卤代反应→卤化物↓ ;7. N1取代基