第七章合成抗菌药.ppt

第七章 合成抗菌药及抗病毒药;第一节 喹诺酮类药物; 吡哌酸等 抗菌谱扩大，对变形杆菌和绿脓杆菌也有效,副作用较少。;二、作用机制及构效关系;本类药物为吡酮酸类衍生物， 具有4-吡啶酮-3-羧酸基本结 构。 1、1-位为乙基或乙基的生物电子等排体。 2、3-位羧基和4-位氧是必须基团。 3、5-位被氨基取代可使抗菌活性显著增强。 4、6-位引入F原子可增效。 5、7-位引入哌嗪环可扩大抗菌谱，增效。 ; 理化性质： 1、物理性质：色、态、臭、味与水溶性。 2、化学性质： (1)具吸湿性，遇光色变深。 （2）结构中既含有羧基和碱性的哌嗪基，既可溶于酸，又可溶于碱，具有酸碱两性。 （3）定性反应： A、分子中的叔胺基团可与丙二酸和醋酐在80～90℃反应，显红棕色。(吡哌酸呈深棕色) B、本品经氧瓶燃烧破坏后，吸收液与茜素氟蓝和硝酸亚铈试液作用生成蓝紫色配合物。;贮存和临床用途： 本品为第三代吡酮酸类抗菌药。广谱，对G+菌和G-菌的作用明显优于萘啶酸和吡哌酸，尤其对G-菌的杀菌作用，强于庆大霉素等氨基糖苷类抗生素。 临床主要用于治疗泌尿道、呼吸系统、肠道、妇科、耳鼻喉科、外科和皮肤科的感染性疾病。避光，密封，干燥保存。;环丙沙星， 又名环丙氟哌酸;氧氟沙星，又名氟嗪酸 ;第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂;磺胺类药物按其作用时间长短可分为三类： 短效磺胺，如磺胺异 唑； 中