药物化学 头孢菌素类.pptVIP

抗生素 （Antibiotics） 合成抗菌药和抗病毒药以及抗生素都是用于冶疗病源性的微生物感染的一些疾病，通常我们合起来称为抗感染药。 抗生素是某些微生物的代谢产物或合成的类似物，在小剂量的情况下能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒性，这类物质，我们把他称为抗生素。 * 有一个头孢菌素的母核（一个β内酰胺环和氢化噻嗪环相拼合），在他的侧链是一个氨基酸的长链。他的特点是对革兰氏阴性菌有很好的活性，但他的抗菌活性比较弱。 头孢菌素 C （二）头孢菌素类 307 * 来源于一个头孢菌属的真菌的发酵液。 母核：四元β-内酰胺环拼合六元的氢化噻嗪环 7-NH2侧链：α-氨基己二酸单酰胺 头孢菌素 C 头孢菌素C的来源与结构特点 * 头孢菌素类比青霉素类更稳定： 1.“四元环拼六元环”的环张力较小。 2. C2，C3的双键可与N-1的未共用电子对共轭。 头孢菌素类的稳定性 * 头孢菌素C的活性较低(不能作为药用的原因): C2,3间的双键及β内酰胺环成较大的共轭体系,易接受亲核试剂对β内酰胺羧基的进攻.C3位乙酰氧基带负电荷离去,导致β内酰胺环开环,头孢菌素C失活。 头孢菌素C的活性 * 头孢氨芾（Cefucexin）309 化学名：化学名:(6R,7R)-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双