国外新批准上市的药物新制剂新剂型（181）研究.pdfVIP

中国制药信息2013年第29卷第2期 合物和有机 卤化物之间的钯催化耦合，是一般有 克劳斯 ·延森教授 ，和材料科学与工程教授沃 机化学和专门的药物化合物的重要反应。 伦 ·K．·刘易斯领导的一个研究小组开发的。该 研究人员开发出连续流动Suzuki—Miyaura交叉 项 目的有机合成部分是由麻省理工学院的化学教 偶联反应 ，从酚类物质开始，并使用微流体萃取 授斯蒂芬 ·布赫瓦尔德，卡米尔一德雷福斯领导的 操作和填充床反应器，产生了各种联芳烃产物， 一 个研究小组开发的。 获得了良好的收率。 译 自 《INTERNET}JULY，2012 该项 目采用了多学科的方法 ，对微反应器 齐继成 技术的研究是由麻省理]学院的化学 [程系主任 国外新批准上市的药物新制剂新剂型 (181) 1欧盟批准达帕罗青 (dapagliflozin)片上市 床研究中还发现达帕罗青其它优点 ，如减轻体重 欧盟批准百时美施贵宝公司与阿斯利康公司 和降低血液舒张压。 联合开发的产品 (商品名：Forxiga)上市，用于 以达帕罗青10mg、c厶l疗患者总的不 良反应发 治疗2型糖尿病。本品系一选择性和可逆性钠一葡 生率与安慰剂相近，导致中止用药的最常见不 萄糖转运蛋 白质2(SGLT2)抑制剂，有助于人 良反应是血肌酐浓度升高 (0．4％)，尿路感染 体清除过多的葡萄糖而作用与胰岛素代谢途径无 (0-3％)，恶心 (0．2％)，眩晕 (0．2％)和药疹 关，其独特的作用模式不同于现有其它2型糖尿病 (0．2％)。 治疗药。本品为治疗2型糖尿病SGLT2类新药中的 2美国FDA~：H：准柠檬酸托法替尼 (tofacitinib 第一个。 citrate)薄膜包衣片上市 达帕罗青是一 日1次的口服药物 ，用于改善2 美 国FDA批准辉瑞公司产品 (商品名 ： 型糖尿病成人患者的血糖。达帕罗青 旨在辅以控 Xeljanz)上市，一 日2次5mg用于以甲氨蝶呤治疗 制饮食和结合适量运动与包括胰岛素在内的降糖 无效或不能耐受该药的成人中度至严重活动期类 药联合使用，或对不能耐受二甲双胍患者的单一 风湿关节炎 (RA)。柠檬酸托法替尼可单一用药 用药治疗。 或与甲氨蝶呤或其它非生物疾病控制抗关节炎药 达帕罗青通过选择性抑制肾脏 内SGLT2发挥 (DMARDs)联合使用，不可与生物DMARDs或诸 作用，将过多的葡萄糖及其相 的热量随尿液排 如硫唑嘌呤和环孢菌素等强效免疫抑制剂联合使 泄。通过清除过多的葡萄糖，达帕罗青有助于降 用。剂量规格 ：托法替尼5mg(相当于柠檬酸托 低血糖浓度。达帕罗青还呈现减轻体重和降血压 法替尼8mg)。辅料：微晶纤维素，乳糖一水物， 作用。百时美施贵宝公司与阿斯利康公司正在其 交联羧 甲基纤维素钠，羟丙基甲基纤维素 (HPMC 它一些国家申请上市达帕罗青。 29l0／Hvpr0mell0se6cP)，聚乙二醇 (macrogol／ 本品在欧盟获准上市是基于包括l1项双盲、 PEG3350)，硬脂酸镁，二氧化钛和j醋汀。 随机、安慰剂对照广泛的Ⅲ期临床研究结果确证