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抗生素Ppt0000017PPT
抗生素 抗生素 定义:抗生素是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。 作用机理:抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用,主要是针对“细菌有而人(或其它高等动植物)没有”的机制进行杀伤,有4大类作用机理: 1、阻碍细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下膨胀破裂死亡,以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。 2、与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。 3、与细菌核糖体或其反应底物(如mRNA)相互所用,抑制蛋白质的合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。 4、阻碍细菌DNA的复制和转录,阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻,阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类(如氧氟沙星)。 国际抗生素的发展现状 现在,抗生素类药物应用越来越广泛,抗生素进入了全盛时代。新品种不断上市,竞争激烈;滥用抗生素日趋严重,使耐药性也不断增加;各国政府为减少医疗保健的开支,采取降低药价的措施。 ?国外通过抗生素生物合成基因的克隆来提高抗生素产量,这是近年来研究领域的热点。 滥用抗生素的四大危害 抗生素是老百姓最熟悉,也是最容易被“抗生素是老百姓最熟悉,也是最容易被“滥用”的药物。然而说到“滥用”,很多人其实并不清楚其中的含义。实际上,凡是超时、超量、不对症使用或未严格规范使用抗生素,都属于滥用。一旦发生以上情况,就可能给患者带来“四重危害”。 第一重:毒副作用 “是药三分毒”,应严格遵照医嘱服药,切不可盼复心切,擅自加大抗菌药物(包括抗生素和人工合 成的抗菌药,如氟哌酸)的药量,否则很可能损伤神经系统、肾脏、血液系统。尤其是对肝肾功能出现异常的患者,更要慎重。需要强调的是,一般来说,轻度上呼 吸道感染选用口服抗生素即可,但很多人却选择了静脉输液,这无形中也增加了出现副作用的风险。 第二重:过敏反应 多发生在具有特异性体质的人身上,其表现以过敏性休克最为严重。青霉素、链霉素都可能引发,其中青霉素最常见也更为严重。过敏反应严重时可能致命。 第三重:二重感染 当用抗菌药物抑制或杀死敏感的细菌后,有些不敏感的细菌或霉菌却继续生长繁殖,造成新的感染,这就是“二重感染”。这在长期滥用抗菌药物的病人中很多见。因此治疗困难,病死率高。 第四重:耐药 大量使用抗生素无疑是对致病菌抗药能力的“锻炼”,在绝大多数普通细菌被杀灭的同时,原先并不占优 势的具有抗药性的致病菌却存留了下来,并大量繁衍。而且由于药物长期刺激,使一部分致病菌产生变异、成为耐药菌株。这种耐药性既会被其他细菌所获得,也会 遗传给下一代。“超级细菌”很大程度上就是抗菌药物滥用催生出来的。如果这种情况继续恶化下去,很可能使人类面临感染时无药可用的境地。 抗生素的分类 (一)β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类、单内酰环类,β-内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类等。 (二)氨基糖苷类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)作用于G 细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 (七)作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (八)抗真菌抗生素:如灰黄霉素。 (九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 常见抗生素 一、氨基糖苷类: 链霉素、庆大霉素、阿米卡星、奈替米星等 (一)氨基糖苷类共同特性 【抗菌作用】 本类药物抗菌谱较广,主要对需氧革兰阴性菌及结核杆菌有强大抑杀作用,是治疗此类细菌感染的常用药物。对某些革兰阳性菌也有良好的杀菌作用,但
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