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第4章 影响效应的因素及合理用药

Chapter 4 影响药物效应的因素及 合理用药 学时:1 要求:了解影响药物效应的因素(机体方面的 因素及药物方面的因素)。 掌握合理用药的原则。 ;一、药物方面的因素 1、药物剂型 剂型:溶液剂、固体制剂、半固体制剂、注射剂、气体制 剂.剂型不同、给药途径不同,吸收速度、生物利用度不同. 静脉注射吸人肌内注射皮下直肠黏膜口服皮肤。 新剂型: 控释制剂 (controlled-preparations) 指能按零级动力学 缓慢恒速释放药物有效成分。 缓释制剂(sustained-release preparations)。指缓慢非 恒速释放药物有效成分的制剂。 ;2、联合用药及药物相互作用 指同时或先后经相同给药途径或不同给药途径,使用 两种或两种以上药物,在体内引起药效学或药动学的相互 影响,也可发生在体外。 结果:使药物作用增强、减弱或发生不良反应。 协同作用 ①相加:即几种药物合用的效应为各药单用效应之和。 ②增强:指两药合用效应大于相加作用,·如SMZ与 TMP合用使抗菌作用明显增强。 ;拮抗作用 为两药合用后作用相互抵消。表现为: ①药效消失:如二巯丙醇结合体内砷剂起到解毒作用; ②生理性对抗:如中枢兴奋药对抗中枢抑制药的效应; ③两药与同一受体竞争性对抗,即某药可阻断另一药物 与受体的结合。 药物相互作用的方式 药效学的相互作用 1.生理水平 可作用于不同的靶点或系统而产生拮抗作用或协同作用。 2.受体方面 可作用于不同或相同的受体而产生拮抗作用或协同作用。 3.神经递质代谢环节 干扰神经递质的转运、抑制再摄取。 ;药动学的相互作用 1.吸收 各种促进或延缓胃排空的因素都可影响药物吸收速度。 2.血浆蛋白结合 竞争与血浆蛋白结合导致游离型药物增加产生毒 性。 3.肝脏生物转化 肝药酶抑制药和肝药酶诱导药均可改变肝药酶的 活性,使药物的血药浓度升高或降低而影响其效应。 4.肾排泄 体液和尿液pH改变,影响药物的解离度从而影响肾排 泄。 配伍禁忌 药物在体外配伍时发生物理、化学的相互作用而降低药效、甚至 产生毒性。 ;二、机体因素(一)年龄与性别  1.年龄  儿童:尤新生儿、早产儿: 特点:各器官的生理功能尚未完善; 药物的代谢、排泄能力较差; 敏感性高、消除慢、易中毒。 用药剂量应按周龄、月龄、公斤体重、或按成人剂量估算。 老人:特点:生理功能逐渐降低,调节机制逐渐减退; 药物代谢慢,对中枢神经抑制药比较敏感. 老年人用药剂量常按年龄计算法。 60~80岁--成人用药量的1/2~4/5, 80岁以上--成人用药量的1/2。 ;三、 合理用药原则 循证医学(evidence-based medicine)要求:必须对患者的生存 质量和延长寿命负责。坚持合理用药的原则: 1.明确诊断,慎重用药 选药时需要权衡疗效与不良反应,考虑 患者用药的适应证、禁忌证和经济承受能力。 2.选择合适的用药方案 选用“高效、低毒、价廉、易用”的药 物。需合并用药时,应发挥有益的药物协同作用,避免有害 的药物相互作用???浪费药物。 3.用药个体化 因人、因地、因时和病情而定。 4.对因、对症治疗并重 同时还要注重维持生命的支持疗法。 5.及时调整治疗方案 使患者始终得到安全有效的治疗。

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