药物化学 消化系统药物--抗溃疡药.pptVIP

消化系统药物--抗溃疡药 主要介绍临床常用的抑制胃酸分泌的组胺H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂。 H2受体拮抗剂主要有：咪唑类，呋喃类，噻唑类，哌啶甲苯类等。 * 咪唑类 205 咪唑类药物是最早的H2受体拮抗剂的药物。组胺：4（5）-（2-氨基乙基）咪唑 组胺 Nα-胍基组胺 脒丁硫脲 * 甲硫米脲它抑制胃酸分泌比刚才的咪啶硫脲要强10倍，明显地增强了十二指肠的愈合速率。用氰胍取代硫脲得到西咪替丁，从此第一个高效H2受体拮抗剂上市。 甲硫米脲 205 西咪替丁 205 * 西咪替丁的发现 第1个H2受体拮抗剂 把胍和咪唑环之间的基团进行了调整：1。侧链增长为4个C原子；2。链端换为碱性较弱的甲基硫脲。拮抗作用增强100倍，且选性性好，但口服无效。 咪丁硫脲 * 把西咪替丁中的咪唑环换成了呋喃环 ，2位加入一个二甲胺基甲基， 右边把氰基胍改成了硝基脒，得到雷尼替丁 。鲁匹替丁不同的是一个环状的硝基胍。 雷尼替丁 鲁匹替丁 呋喃类 206 * 法莫替丁是一个高效、高选择性的H2受体拮抗剂，抑制胃酸的作用是西咪替丁的50倍，作用时间也延长，选择性比较强，没有西咪替丁的抗雄性激素作用，成为了第三代H2受体拮抗剂。尼扎替丁（二甲氨基噻唑），其亲脂性小，生物利用度较高。 法莫替丁 扎替丁 噻唑类 206 *