[医学]胆碱激动药抗ChE药.ppt

2003.9 2003.9 2 学习内容 掌握： 毛果芸香碱的药理作用、临床应用 及应用注意事项 。 熟悉： 乙酰胆碱的药理作用。 了解： 胆碱受体激动药的分类及代表药物 N样作用 iv较大量Ach激动M、N受体。 1）激动Nn胆碱受体 ①胃肠道、泌尿道平滑肌收缩，腺体分泌 增加和缩瞳 ②心力增强,小血管收缩,血压升高。 2）激动Nm受体,骨骼肌收缩.过量兴奋抑制. [药理作用]↑M，产生M样作用 1.眼 缩 瞳：激动虹膜括约肌M受体 降低眼压：缩瞳,虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通。 调节痉挛: 激动睫状肌M受体,睫状肌收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸，屈光度增加，近视 房水的生成 ： 由睫状肌分泌和 静脉渗出 经瞳孔到前房间隙 经滤帘到巩膜静脉窦 体循环 毒蕈碱 (muscarine) 经典M胆碱受体激动药 丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分 毒蕈碱中毒症状 表现： 流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障 碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动 过缓、血压下降和休克等 治疗： 每隔30 min，肌内注射1～2 mg阿托品 第二节 N 胆碱受体激动药 烟碱(nicotine，尼古丁 ) 由烟草中提取， 作用：激动N1、N2受体，无临床意义，具毒理学意义。 1.兴奋神经节N受体， 先兴奋，后抑制。 2.兴奋神经肌肉接头N受体 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 学习内容 掌握：1.有机磷酸酯类的中毒机制、中毒 表现及其治疗 2.新斯的明的药理作用及临床应用 熟悉：胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 了解：易逆性抗胆碱酯酶药药物特点 AChE水解Ach的过程： ① Ach+AChE→Ach－AChE复合物 ② Ach－AChE→胆碱＋乙酰化AChE ③乙酰化AChE→乙酸＋ AChE复活 一、易拟性抗AChE药 【药理作用】 1.眼: 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 2.胃肠道 （新斯的明） 胃收缩?，胃酸分泌 ? 食道蠕动?， 张力增加 ? 小肠、大肠(尤其结肠)活动? ，肠内容排出 3.骨骼肌神经肌肉接头 （双重作用） －抑制神经肌肉接头AChE，直接兴奋作用 －可逆转由竞争性神经肌肉阻滞药引起的 肌肉松弛， 但不拮抗由除极化型肌松药引起的肌肉麻痹 －治疗剂量时，骨骼肌收缩力增强 －大剂量时，肌纤维震颤，肌张力下降 4.其他 增加腺体分泌（高剂量，基础分泌率?） 收缩细支气管平滑肌 收缩输尿管平滑肌 兴奋中枢，高剂量引起抑制或麻痹 －心血管系统 负性频率、负性传导、 负性肌力作用 心排出量下降 【临床应用】 重症肌无力（myasthenia gravis）:新斯的明、吡 啶斯的明、安贝氯铵 腹气胀及尿潴留：新斯的明 青光眼 （glaucoma ）：毒扁豆碱、地美溴铵 解毒治疗：新斯的明 阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease） 新斯的明（neostigmine） 该药是人工合成的二甲氨基甲酸酯类药物。 [药动学] 1.吸收:PO吸收不规则,皮下注射易吸收 2.不易透过BBB,难以透过角膜。 3.t 1/2 为3小时.原形,代产由尿排 药理作用 抑ChE, Ach↑,产生M 、N样效应, 1.兴奋骨骼肌作用最强。 原因 A、抑制胆碱酯酶 B、直接激动N2受体， C、促进运动神经末梢释放Ach。 2.兴奋胃肠道及膀胱平滑肌的作用较强。 3.对腺体,支气管平滑肌,眼,心脏的作用较弱 【临床应用】 1.重症肌无力 应避免过量引起“胆碱能危象” 2.肠胀气和尿潴留 3.阵发性室上性心动过速 4.肌松药过量中毒 用筒箭毒的解救。 【不良反应】 流涎, 恶心,呕吐,腹痛,腹泻,瞳孔缩小