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第三章 消化系统药
一、抗消化性溃疡药
西咪替丁[基] (甲氰咪胍)
Cimetidine
【制剂规格】片剂:0.2g*100;注射液:2ml:0.2g
【适应证】消化性溃疡、上消化道出血等,也用于急性胰腺炎和胰腺囊样纤维变、返流性食管炎、胃泌素瘤等。
【药动学】口服tmax约45~90min,有效血药浓度持续4h,生物利用度约70%,PB为5%~20%。药物可经肠肝循环再吸收,一部分经肝脏代谢,另一部分以原型随尿排出,t1/2约2h。
【不良反应】常见恶心、呕吐、口苦、口干、腹泻、腹胀等。亦可引起头晕、嗜睡和精神障碍等现象。大剂量可出现男性乳房发育、溢乳、性欲减退或阳萎等,对肝硬化病人可诱发肝昏迷。可引起肝损伤和ALT升高,称为“西咪替丁肝炎”。对骨髓有可逆性抑制作用。
【药物相互作用】与华法林、茶碱类、苯妥英类等药物合用时,应减少剂量。氢氧化铝等抗酸药或甲氧氯普胺可使本品吸收减少。可降低硫糖铝、四环素等的作用。与阿片类药物合用,可使慢性肾功能衰竭者产生呼吸抑制、精神混乱和定向力障碍等,应减少阿片类制剂的用量。
【用法用量】成人,口服:0.2g/次,3次/日,餐后服,睡前再服0.4g;或0.4g/次,2次/日;或以0.8g于睡前1次顿服。静脉注射:0.2g/次,缓慢注射,4~6次/日。静脉滴注:0.4g~0.6g,2次/日。小儿:口服或肌注,每次5mg~10mg/kg,2~4次/日。
【注意事项】妊娠B类。本品所致肝肾变化皆为可逆性,停药后可恢复,但肝肾功能不全者应慎用。突然停药所致的高酸度偶可使溃疡穿孔,此外在治疗前应排除癌性溃疡。本品与雷尼替丁、法莫替丁在治疗方案上可进行如下替代:
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 400mg/次,2次/日 150mg/次,2次/日 20mg/次,2次/日 800mg睡前服 300mg睡前服 40mg睡前服 每6h静脉注射300mg 每8h静脉注射50mg 每12h静脉注射20mg 每24h服用1200mg 每24h服用150mg 每24h服用40mg
雷尼替丁[基]
Ranitidine
【制剂规格】胶囊:0.15g*30s;注射液:2ml:50mg
【适应证】消化性溃疡、返流性食管炎、佐林格-埃利森综合征及上消化道出血等。
【药动学】口服tmax约1~3h,生物利用度约49%。t1/2约2.1~3.1h。大部分以原形经肾脏排泄。
【不良反应】常见头痛及眩晕。可引起ALT可逆性升高(雷尼替丁肝炎)。偶有发热、男性乳房发育、肾炎及静注部位瘙痒、发红等。
【药物相互作用】与茶碱类药物合用可使其血浓度升高,可减少伊曲康唑、酮康唑、头孢呋辛、地西泮等药的吸收。
【用法用量】口服,0.15g/次,2次/日,早晚饭时服;或0.3g睡前顿服;维持剂量为0.15g,睡前顿服。佐林格-埃利森综合征宜用大剂量,600mg~1200mg/日。肌注或缓慢静注,25mg~50mg/次,每4~8h 1次。静滴,100mg~300mg。儿童:口服,每次2mg/kg,3次/日。
【注意事项】妊娠B类。肝肾功能降低者应调整剂量。
枸橼酸铋雷尼替丁【规格】【药理毒理】本品为制酸药和铋剂的复合体,可通过抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶、抑制幽门罗杆菌、在胃粘膜表面形成保护隔离层等多种途径,发挥抗消化性溃疡的作用。
【适应】适用于治疗良性胃溃疡,活动性十二指肠溃疡;联合克拉霉素治疗幽门罗杆菌阳性的活动性十二指肠溃疡,能显著降低溃疡复发。【用法用量】成人每次0.4g(2片),每日二次,饭前或饭后服。治疗十二指肠溃疡:每次0.4g(2片),每日二次,疗程4周。治疗良性胃溃疡:每次0.4g(2片),每日二次,疗程6~8周。治疗幽门罗杆菌阳性的十二指肠溃疡:枸橼酸铋雷尼替丁片每次0.4g(2片),每日二次,疗程4周;首两周联用克拉霉素每次0.5g,每日两次或三次(每日总剂量1~1.5g)。【不良反应】过敏反应罕见,包括皮肤瘙痒、皮疹等;可能出现肝功能异常;偶见头痛、关节痛及胃肠道功能紊乱,如恶心、腹泻、腹部不适、胃痛、便秘等;罕见粒细胞减少。
【注意事项】
1.本品可引起粪色变黑,舌发黑,易与黑便混淆,但停药后消失;2.本品不宜长期大剂量使用(不宜超过)12周;3.肾功能不全者(肌酐清除率25ml/min)不宜使用或禁用;4.胃溃疡患者用药前必须排除恶性肿瘤的可能性;5.与克拉霉素联用时,应注意抗生素的使用说明书中的注意事项;6.如与抗生素联用后,仍未根除幽门罗杆菌者,应做抗生素耐药试验,必要时更换抗生素;7.有急性卟啉病史者不宜使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】不建议用于孕妇及哺乳期妇女。
【儿童用药】不建议用于儿童。
[基]
Famotidine
【制剂规格】片剂: 法莫替丁20mg*24s;粉针剂:法莫
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