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第七章 抗变态反应药
盐酸苯海拉明[基]
Diphenhydramine Hydrochloride
【制剂规格】注射液:1ml:20mg
【适应证】荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎等皮肤粘膜的过敏,对虫咬症和接触性皮炎也有效。亦可用于输血或血浆所致的过敏反应、晕动病、帕金森病和锥体外系症状、催眠和术前给药、感冒或过敏所致的咳嗽。1%液可作为牙科用局麻药。
【药动学】注射给药,吸收迅速而完全,tmax约1h~4h,98%与血浆蛋白结合,t1/2为4h~7h。
【不良反应】有嗜睡、疲乏、头痛、共济失调、肌张力障碍等,过量可发生中毒性精神病。有报道在给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛。
【药物相互作用】可增强中枢抑制药的作用,不宜同时饮酒或应用中枢抑制药。
【用法用量】深部肌内注射,20mg/次,1次~2次/日。
【注意事项】妊娠B类,孕妇及哺乳期妇女慎用,新生儿和早产儿禁用。肾功能衰竭时,应延长给药的间隔时间。
马来酸氯苯那敏[基](扑尔敏)
Chlorphenamine Maleate(Chlorpheniramine Maleate)
【制剂规格】片剂:4mg*100s
【适应证】皮肤粘膜的过敏反应及虫咬所致皮肤瘙痒和水肿,也可减轻过敏性鼻炎的症状,与解热镇痛药配合用于治疗感冒。
【药动学】口服后吸收快而完全。口服后15min~60min起效,tmax约3h~6h。t1/2为12h~15h,蛋白结合率72%。主要经肝脏代谢,中间代谢产物无药理活性,24h内经肾排出。
【不良反应】与苯海拉明相似,但中枢抑制作用较轻。
【药物相互作用】与镇静药、催眠药、安定药或酒精饮料合用,可加强中枢抑制作用。可延缓苯妥英钠肝内代谢,使其血药浓度增加。可与食物、水或牛奶同服,以减少对胃刺激。
【用法用量】口服,成人常用量4mg/次,2次~3次/日;小儿每日按体重0.35mg/kg,分3次~4次服。
【注意事项】妊娠B类。癫痫患者禁用。哺乳期妇女、新生儿或早参儿、青光眼或有青光眼倾向者、高血压、甲状腺机能亢进、前列腺肥大体征明显者以及膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄者慎用。服药期间,不得操纵危险的机器。
盐酸异丙嗪[基](非那根)
Promethazine Hydrochloride (Phenergan)
【制剂规格】注射液:1ml:25mg
【适应证】鼻炎、结膜炎、荨麻疹及对血液或血浆制品的过敏等过敏性疾病,亦可用于晕动病、术前后和产科及一些麻醉和手术后、放射病或药物所致的呕吐,与哌替啶、阿托品合用于麻醉前给药,与哌替啶、氯丙嗪组成冬眠合剂而用于人工冬眠,与氨茶碱等合用治疗哮喘。
【药动学】注射给药后吸收快而完全,蛋白结合率高。肌注用药后起效时间为20min,静注为3min~5min。抗组胺作用一般持续时间为6h~12h,镇静作用可维持2h~8 h。主要在肝内代谢。
【不良反应】有嗜睡、头晕、口干、皮肤光敏等,也有黄疸和锥体外系症状的报道,罕见白细胞减少和粒细胞缺乏。注射给药常见心动过速或心动过缓,血压短暂的轻度升高等副作用,偶见低血压。剂量过大时可致惊厥,继之中枢抑制。
【药物相互作用】本品注射注液不宜与氨茶碱、巴比妥盐、青霉素盐、羟苄青霉素、肝素、氢化可的松琥珀酸钠、硫酸吗啡等碱性及生物碱类药物混合静滴或静注。与降压药合用时有协同作用。与三环类抗抑郁药合用,可增加异丙嗪与这些药物的血药浓度。
【用法用量】严重过敏可深部肌注,剂量为25mg~50mg/次,急症可稀释药液缓慢静注,速度不超过25mg/min。镇静催眠,肌注成人12.5mg~25mg/次,儿童按体重0.25mg~0.5mg/kg。止吐,严重呕吐可肌注,成人12.5mg~25mg/次,儿童每次按体重0.25mg~0.5mg/kg。
【注意事项】妊娠C类。不宜局部用药,以免产生光敏性皮炎。注射时局部刺激性大,静注时应避免血管外漏。高血压、前列腺肥大症状明显者、幽门或十二指肠梗阻、闭角型青光眼、呼吸系统疾病、痰粘稠不易咳出者及癫痫患者慎用。新生儿、早产儿禁用。
富马酸酮替芬[基]
Ketotifen Fumarate
【制剂规格】片剂:1mg*60s
【适应证】支气管哮喘,尤其是过敏性哮喘。
【药动学】口服有效,作用持续时间较长,一日仅需给药2次。
【不良反应】有倦怠、嗜睡和胃肠道反应等。
【用法用量】口服:1mg/次,2次/日。
【注意事项】机械操作人员慎用。
盐酸赛庚啶[基]
Cyproheptadine Hydrochloride
【制剂规格】片剂:2mg*100s
【适应证】荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒、过敏性鼻炎、偏头痛、支气管哮喘等,也可用于柯兴病和肢端肥大症。
【药动学】口服吸收较好,作用持续时间为8h。
【不良反应】有嗜睡、口干
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