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- 2018-03-19 发布于天津
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第三十九章 β-内酰胺类抗生素;引 言;青霉素类;特点;(6-APA);二、抗菌作用机制;胞壁粘肽占60%;1、产生水解酶 β-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶等), 使β-内酰胺环的β-内酰胺键被水解;
2、与药物结合 β-内酰胺酶与抗生素迅速、牢固结合,使其停留于胞膜外间隙中,因而不能进入靶位(PBPs)发生抗菌作用,称为“牵制机制”(trapping mechanism);
3、改变PBPs 结构改变、PBPs合成↑或产生新PBPs,抗生素与PBPs亲和力↓;
4、改变菌膜通透性 细菌的细胞壁或外膜的通透性降低;
5、增加药物外排
6、细菌缺少自溶酶 ; 第二节 青霉素类抗生素;A;一、窄谱青霉素类 ; 青霉素G;青霉素G;【体内过程】;
主要作用于G+菌:
球菌:金葡~、肺炎双~、溶链~等
杆菌:炭疽~、白喉~、破伤风~等
G-球菌:脑膜炎双~、淋~
其他:
螺旋体(钩端螺旋体、梅毒螺旋体)
放线菌
;【临床应用】敏感菌感染首选药;【临床应用】 ;【不良反应】;2.赫氏反应
治疗梅毒、炭疽时,症状加剧,表现为发热、喉痛、心动过速等。
3.其他不良反应
①局部刺激 疼痛、硬结
②青霉素脑病 鞘内注射或大剂量全身用药可引起
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