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头孢菌素 ? 一代 二代 三代 四代 头孢噻吩 头孢呋辛 头孢噻肟 头孢匹罗 头孢噻啶 头孢孟多 头孢唑肟 头孢吡肟 头孢来星 头孢替安 头孢曲松 头孢氨苄 头孢尼西 头孢他啶 头孢唑啉 头孢雷特 头孢哌酮 头孢拉定 头孢克罗 头孢匹胺 头孢乙腈 头孢丙烯 头孢甲肟 头孢匹林 头孢磺啶 头孢硫脒 头孢咪唑 头孢羟氨苄 头孢克肟 头孢地妥仑酯 头孢特仑酯 头孢他美酯 头孢布烯 头孢地尼 头孢泊肟酯 第一代特点: ①对革兰阳性菌活性较第二、三代为强 ②对各种β内酰胺酶的稳定性远较 二、三、四代差 ③对肾脏具有一定毒性, 与氨基甙类抗生素或强效利尿剂合用 时会加剧其毒性作用 第二代特点: ① 对革兰阴性菌和多数肠杆菌属细菌 同具相当活性 ② 对各种β-内酰胺酶较稳定 ③ 对三代耐药的雷极氏变形杆菌和 普鲁威登菌均相当敏感 ④ 对肾脏毒性小 ⑤ 对绿脓杆菌无效 第三代特点: ①抗菌活性、抗菌谱较广。对β-内酰胺酶 稳定 ②对绿脓杆菌、产碱杆菌、沙雷氏菌 和肺炎克雷白氏菌具有良好的抗菌作用, 对革兰阳性菌的活性不如第一代 ③有一定量渗入炎症脑脊液中 ④对肾脏基本无毒性 头霉素 ? 为自链霉菌获得的β内酰胺类抗生素 有A、B、C三型,以头霉素C的抗菌作用 最强 头孢西丁(美福仙) 头孢美唑 头孢替坦 头孢拉宗 碳青霉烯类抗生素 1.硫霉素 2.亚胺培南(Imipenem) 可为近端肾小管细胞刷状缘中的 去氢肽酶代谢灭活,故需与酶抑制 剂西司他丁(Cilastatin)以1:1的 比例合成。 有神经精神症状 是一种很强的头孢菌素酶的诱导剂 3.帕尼培南(Panipenem) 帕尼培南与信他米隆(Betamipron) 按1:1的比例合成 对金葡菌优于亚胺培南 对绿脓杆菌逊于亚胺培南 (信他米隆无抗菌活性,亦不抑制 去氢肽酶的活性,但可减少帕尼培南 在肾组织中的积聚,减少帕尼培南 的肾毒性) 4.美洛培南(Meropenem) 对Ⅰ型肾去氢肽酶稳定,因而不需与酶抑制剂 合用 ·对葡萄球菌和肠球菌的抗菌作用不及亚胺 培南 ·对肠科杆菌及假单胞菌的抗菌作用优于 亚胺培南 ·中枢及肾毒性小于亚胺培南 ·诱导细菌产生β内酰胺酶的作用较弱, 且不影响其抗菌活性 ·可被假单孢菌(嗜麦牙)所产的金属酶水解 单环β内酰胺类抗生素(Monobactams) 1.氨曲南(Aztreonam) ·全合成,与PG及头孢菌素极少发生交叉过敏反应 ·只对革兰阴性需氧菌如肠杆菌科细菌、绿脓、 萘瑟菌属、流感杆菌有强大抗菌活性,而对 革兰氏阳性菌及厌氧菌 无效,二重感染少见 ·对β内酰胺酶稳定,不易产生耐药性 ·易透入各种组织和体液 ·副作用少而轻,可用来替代毒性较强的氨基甙类抗生 素 2.长芦莫南〖 Carumonam〗 抗菌特征与氨曲南相似 β内酰胺酶抑制剂 1.克拉维酸:阿莫西林(奥格门丁) 替卡西林(特美汀) 2.舒巴坦:氨苄青霉素(优力新) 头孢哌酮(舒普深、海舒必) 氨苄青霉素+舒巴坦双酯甲苯 磺酸盐(舒他西林) 3.他唑巴坦:哌拉西林(特治星) 氨基糖甙类抗生素 链霉素、卡那霉素
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