(精选)【医学课件课件】β-内酰胺类抗生素教学课件.pptVIP

* 第39章 β-内酰胺类抗生素 一、青霉素类 (一)青霉素 G 理化特性及其体内过程特点： 　 不耐热 　 水溶液不稳定 　 肌注吸收快而完全 作用快、维持时间短 苄青霉素(青霉素G）[体内过程] 1、青霉素G钾、钠盐：不耐酸，较易进入脑脊液，作用4-6小时，t1/2 0.5-1小时，主要以原形从尿排出，可与丙磺舒竞争从肾小管分泌　 2、普鲁卡因青霉素：一次注射40万U，可维持作用24小时　 3、苄星青霉素：一次注射120万U,可维持作用15天 [抗菌谱] 对大多数G+性菌、G-性菌、放线菌、螺旋体菌有强大抗菌作用。敏感菌具体如下：(1)G+球菌：葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性球菌(2)G+性杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌(3)G-球菌：脑膜炎双球菌、链球菌(4)螺旋体：钩端螺旋体、梅毒螺旋体(5)放线菌 [作用原理]主要是青霉素G的化学结构与合成粘肽的前体物的结构部分相似，竞争性与转酞酶结合，使转肽酶活性菌降低，粘肽合成发生障碍，造成细菌细胞壁缺损，敏感菌菌体渗透压高，使转肽酶活性降低，粘肽合成发生障碍，造成细菌细胞壁缺损，敏感菌菌体内渗透压高，使水内渗，以致菌体膨胀、裂解、死亡。 [抗菌特点](1)是一种杀菌剂， (2)对繁殖期的细胞作用强，对静止期  的细菌作用弱，(3)对革兰氏阴性杆菌作用弱、因细胞 壁粘肽少、外层有大量脂蛋白和胞  浆渗透压低(4)对人体毒性小，(5)不受脓液及坏死组织影响。 [抗药性]金萄菌易产生。机制(1)产生β内酰胺酶(青霉素酶) (2)PBPS的靶位变化、与抗生素亲  和力低， (3)细胞壁通透性改变，药物进入 菌体内减少。 [临床应用](1)A组和B组溶血性链球菌的感染(2)肺炎球菌感染(3)敏感的葡萄球菌感染(4)草绿色链球菌感染(5)脑膜炎球菌感染(6)螺旋体病(7)革兰氏阳性杆菌感染 异恶唑青霉素1、耐酸、耐酶2、抗菌谱：基本与青G相似  非抗药株： 青霉素G  抗药株: 青霉素G  链球、肺炎 、金葡菌: 较强3、应用： 耐药金葡菌感染  氨苄青霉素1、耐酸、不耐酶2、抗菌谱：基本与青G相似  革兰氏阳性菌： 青霉素G  伤寒、副伤寒、肠球菌： 青霉素G  杆菌性败血症、革兰氏阴性菌：高  度敏感 3、应用： 伤寒、副伤寒 G-杆菌引起的肺、尿路感染等感染 (对绿脓杆菌无效)   羧苄青霉素1、不耐酸、不耐酶2、抗菌谱：与氨苄青霉素相似3、应用： 主要绿脓杆菌、变形杆菌、 大肠杆菌、变形杆菌引起的感染4、与庆大霉素有协同作用，但不能混 合注射 * * *