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2018-03-21 发布于天津
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Data provided by Cubist Pharmaceuticals. Increase in MIC With 1% Surfactant Drug Class Increase in MIC ?-lactams None Aminoglycosides None Fluoroquinolones None Macrolides None Oxazolidinone None Tetracycline None Daptomycin 32-fold Gramicidin 128-fold Bacitracin None Inhibition of Daptomycin by Pulmonary Surfactant: In Vitro Modeling and Clinical Impact The activity of daptomycin is strictly dependent on the presence of physiological levels of free calcium Surfactant is a complex lipid-and-protein mixture that coats the interior surface of the airway, reducing surface tension within the alveoli Silverman et al. CID 2005 Silverman et al. CID 2005 Inhibition of daptomycin by pulmonary surfactant Ertapenem (Invanz?) Carbapenems: Proposed new classification Group 1 – Non-pseudomonal Ertapenem Group 2 – Pseudomonal Imipenem Meropenem Group 3 – MRSA active Under clinical development Shah PM, Isaacs RD. J Antimicrob Chemother 2003:52:538-542 Ertapenem Ertapenem Long half-life carbapenem Once-daily dosing High protein binding Not for Pseudomonas aeruginosa Low toxicity Carbapenem Susceptibilities Sentry Surveillance: 1999-2003 MIC90 (mg/L) Gram positive(No. of strains) Ertapenem Imipenem Meropenem S. pneumoniae (66) 0.25 0.06 0.03 E. faecalis (134) 16 2 16 E. faecium (52) 16 16 16 S. aureus (213) 0.25 0.5 0.12 CoNS (162) 16 8 16 Gram negative Enterobacteriaceae (644) 0.06-0.25 0.5 – 2 0.06 P. aeruginosa (62) 8 2 2 Stenotrophomonas (12) 8 8 16 Success Rate: Ertapenem vs.. Piperacillin/Tazobactam at