第八章　肾上腺素受体激动药.ppt

第八章　肾上腺素受体激动药 α受体激动药 α 、β受体激动药 β受体激动药 α受体激动药 去甲肾上腺素（noradrenaline, NA) 激动α1和α2受体＞＞ β1受体 心脏：激动β1受体，但比adr弱，整体情况下，效果相反。 血管：激动α1受体，使血管平滑肌收缩。皮肤、粘膜、肾、脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管收缩。但冠脉扩张。 血压：血压升高，收缩压升高，舒张压也明显升高。 临床应用 抗休克：仅用于休克早期，及休克时出现小动脉扩张、外周阻力降低、血压下降。 上消化道止血：食管静脉破裂引起的出血，胃出血。 不良反应 局部组织坏死：局部血管强烈收缩、组织缺血、坏死。热敷或α受体阻断剂 急性肾功能衰竭：肾血管强烈收缩、肾血流减少、肾组织缺血、急性肾功能衰竭，致少尿、无尿。 停药后的血压下降 间羟胺 直接激动α受体，促进神经末稍释放NA 产生快速耐受性 不易被MAO破坏，作用持久 对肾血管收缩作用弱，不易引起肾衰 代替NA用于各种休克早期 去氧肾上腺素 α1受体激动药 主要作用于眼，扩瞳，用于眼底检查 作用比阿托品弱 不引起眼压升高及调节麻痹 α2受体激动药 可乐定(clonidine) α 、β受体激动药 　肾上腺素(adrenaline, Adr) 心脏：强效心脏兴奋药。 　　　　激动β1受体： 　　心收缩力加强，心率加快， 　　传导加快，心输出量增加。 　　心肌耗氧量增加，易致心肌缺血。 血管：激动α和β2受体，主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌 皮肤、粘膜、 腹腔内脏血管、肾血管 冠脉 骨骼肌血管 血压： 小剂量：收缩压　　舒张压　（ β2受体占优势）　脉压加大 大剂量：收缩压　　舒张压　（ α受体占优势）　脉压减小 “肾上腺素升压作用的翻转”(adrenaline reversal) 　　事先给予α受体阻断剂或具有α受体阻断作用的药物（氯丙嗪） ，再给Adr，其升压作用会转为降压，此现象称为“肾上腺素升压作用的翻转” 平滑肌： 1）支气管平滑肌：缓解支气管哮喘 激动β2受体，使支气管扩张，处于痉挛时尤其明显 收缩支气管粘膜血管，减轻粘膜水肿 抑制肥大细胞释放过敏物质 2）胃肠道平滑肌： 代谢：提高机体代谢，促进糖原及脂肪分解 临床应用 1）心脏骤停 2）过敏性休克：首选药。机制如下 加强心功能 收缩血管，降低毛细血管通透性 舒张支气管平滑肌，缓解呼吸困难 3）支气管哮喘：控制急性发作 4）局部应用： 减少局麻药吸收 牙龈出血、鼻出血止血 多巴胺（Dopamine) 药理作用： 激动α、β、D受体 心脏：大剂量，激动β1受体，心收缩力 血管、血压： 　小剂量　　肾、肠系膜血管扩张（激动D1受体），外周阻力变化不大 　大剂量　　皮肤、粘膜、内脏血管收缩（激动α 受体）。兴奋心脏。血压升高　 肾： 　　①小剂量，激动D1受体，扩张肾血管，增加肾血流量。 　　②促进Na+排出，利尿作用。 　　③大剂量下可激动肾血管上的α受体，使肾血管明显收缩 临床应用 抗休克：对伴有心收缩力减弱及尿量减少者尤其适用 急性肾衰：常与利尿药合用 麻黄碱 激动α、β受体（直接） 促进神经末稍释放NA（间接）作用 1）心脏、血管、血压： 兴奋心脏 收缩血管 升高血压 2）支气管平滑肌：松驰 3）中枢神经系统：小剂量即可兴奋中枢 临床应用 某些低血压 　硬膜外及蛛网膜下腔麻醉引起的低血压 消除鼻粘膜水肿引起的鼻塞 预防支气管哮喘和轻症的治疗 不良反应 一、 中枢兴奋 　失眠、不安、头痛 二、快速耐受性 β受体激动药 β1、 β2受体激动药 β1受体激动药 β2受体激动药 β1、 β2受体激动药异丙肾上腺素（Isoprenaline) 心脏：激动β1受体，兴奋心脏。主要兴奋窦房结，较少引起心律失常 血管和血压：激动β2受体，骨骼肌血管、冠状血管扩张，舒张压下降， 支气管：激动β2受体，松驰支气管平滑肌，抑制过敏物质释放，但不能消除粘膜水肿 代谢：促进代谢，使血糖和血中游离脂肪酸增加，组织耗氧量增加　 临床应用 支气管哮喘： 　舌下或气雾吸入 心脏骤停及 　　房室传导阻滞 休克 β1受体激动药多巴酚丁胺 激动β1受体，有较强的正性肌力作用 用于急性心梗、心力衰竭 β2受体激动药 沙丁胺醇 特布他林 # 收缩 扩张 小剂量，β2受体，扩张 大剂量， α受体，收缩 选择性激动β2受体 主要用于治疗哮喘