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药物化学-布洛芬
布洛芬 非甾体抗炎药 组员:胡陈诚,刘存成,祝志凡 名称:布洛芬 【中文别称】:2-(4-异丁基苯基)丙酸;芬必得;异丁苯 丙酸;异丁洛芬;拔怒风;对异丁苯丙酸; 布洛芬;4-异丁基-α-甲基苯乙酸 【英文名称】:Ibuprofen 【分子式】:C13H18O2 【分子量】: 206.28 【性状】:白色结晶性粉末。不溶于水,易溶于乙醇、 氯仿、乙醚、丙酮等有机溶剂及碱液中。有异臭, 无味 【含 量】:98.5% 【熔 点】: 74.5-77.5℃ 【沸 点】:157 °C (4 mmHg) 布洛芬的分子结构 含有羧基,显酸性。可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。 * 布洛芬在人体内代谢 布洛芬的合成 布洛芬的临床应用 本品为非甾体抗炎药。适用于: 1.缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状,无病因治疗及控制病程的作用。 2.治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。 3.急性的轻、中度疼痛如:手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等。 4.对成人和儿童的发热有解热作用。 布洛芬国内、外生产企业现状 目前全世界布洛芬年生产能力已达2万余吨,年产量为1万多吨。德国巴斯夫公司自20世纪90年代起经过不断扩产和兼并,生产规模已达到8000吨左右,成为全球第一大生产厂商。美国的雅宝公司年生产能力为4000吨左右,美国的另一大布洛芬生产厂乙基公司拥有年产3000吨的规模。这些布洛芬生产的巨头,都分别拥有自己的核心技术,选择使用适合自己的工艺路线,其生产规模庞大,有稳定的原料来源,合理的中间体配套能力,较高的化学工程和科学管理水平,从而得到综合经济效益和规模优势。长期以来,占据了世界布洛芬生产的绝大部分市场份额。 目前在美国和欧洲的OTC解热镇痛药市场中,布洛芬和扑热息痛、阿司匹林为销售量最大的三种药物,占市场销售额的90%以上,其中布洛芬占25%左右。美国是世界上最大的布洛芬市场,多年来,美国一直占世界布洛芬市场的50%左右,欧洲和日本分别占世界市场的25%和10%左右。现在,布洛芬在我国主要应用于止痛、抗风湿等方面,而在感冒、退热方面的应用不太多,远远低于扑热息痛和阿司匹林。目前我国持有布洛芬制剂生产批准文号的医药企业多达几十家,但国内市场布洛芬销售额的绝大部分被天津中美史克公司生产的“芬必得”缓释胶囊所占有。该品牌利用雄厚的资金大做广告,销售额远远领先于其它布洛芬品牌的品种,国产布洛芬制剂销售额只是它的一个零头。 现在,国内绝大部分市场份额被中美史克的“芬必得”缓释胶囊占领,国产布洛芬制剂的市场份额小得可怜,也没有叫得响的品牌。而同样是解热镇痛的扑热息痛,虽然我国市场上“日夜百服咛”、“泰诺”、“必理通”等国外品牌大行其道,但国产的“白加黑”、“快克”等许多产品无论是销售额还是知名度都不逊色于国外品牌。因此,我国企业应下大力气开发多种布洛芬制剂,采取小包装和低价格,加强宣传和推广,创出中国的布洛芬品牌,占领更多的市场份额。 谢谢
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