kfal2o3介导3取代芳基苯并吡喃2硫酮类化合物的合成方法研究及具潜在芳香化酶抑制活性的异黄酮衍生物的合成-study on kfal 2 o3 - mediated synthesis of 3 - substituted aryl benzopyran 2 - thiones and synthesis of isoflavone derivatives with potential aromatase inhibitory acti.docxVIP

目录中文摘要……，英文摘要……第一章介导一取代芳基一苯并毗喃一一硫酮类化合物的合成方法研，究…………、，，一前言………………、二目标分子的合成……一取代芳基一苯并毗喃一一硫酮类化合物的合成新方法的探索和发现……反应机理……结果与讨论……目标分子的合成路线……、，，三小结………………、四实验部分……，，参考文献………………，第二章具潜在芳香化酶抑制活性的异黄酮衍生物的合成………、一前言……、，二目标分子设计和合成路线设计…………、，三雌激素样活性测定…………，、四小结……二、五实验部分……，，参考文献…………第三章非苗体类芳香化酶抑制剂的近期研究进展综述、一芳香化酶简介····················……、芳香化酶抑制剂简介·················，··…、非苗体类芳香化酶抑制剂的研究进展……、，四小结…………、五参考文献……硕士期间发表的文章……，致谢…………浙江大学硕士学位论文摘要，，异黄酮类化合物是自然界中大量存在的一类天然产物是许多中草药的有效。，，，成分之一近年来随着现代药学研究的深入发现异黄酮类化合物具有广泛的，生理活性如抗氧化抗感染抗心血管疾病抗真菌以及对芳香化酶抑制作。用等，一一一，，其中芳基苯并毗喃硫酮衍生物是合成位取代异黄酮的重要中间一一，，体虽然已有文献报导了它的一些合成方法但是都存在反应步骤多收率低条，。，一件苛刻等缺点最近有报导可以为相转移催化剂一步合成该类化合，，。物该法虽然简单易行但它的后处理比较冗长因此进一步研究合成芳基一一一一一一一苯并毗喃硫酮类似物的新方法具有重要的意义本文的研究工作之一是希望，能够找到一种原料易得操作简便的方法来合成芳基苯并毗喃硫酮衍。生物，一一一一一一一在该项研究中我们发现用负载试剂作碱以取代轻基芳基节，一，。，基酮为原料与反应可高收率地得到了轻基芳基苯并毗喃硫酮。，，类似物我们还研究了不同取代基对反应结果的影响与其他的合成方法相比，。此法具原料易得收率较高后处理方便苯环上的酚羚基不需时先保护等特。，点利用此法合成了个目标化合物收率多数七、大豆异黄酮对更年期妇女出现的许多与激素减少相关的疾病如骨质疏松。动脉粥样硬化等具有预防和治疗作用大量的药理学研究表明大豆食用量与。，一女性乳腺癌的发生率和前列腺癌的致死率有明显的相关性故对异黄酮类进行结。，构改造并对其活性进行测试具有重要的研究价值等人以二轻，，一基异黄酮为母核结构合成了一系列衍生物并报导其具良好的芳香化酶抑制活。，，，性在等人的研究基础上我们以幼改及二轻基异黄酮为，母核合成个衍生物测定了其雌激素活性其芳香化酶抑制活性正在研究中。从而丰富人们对异黄酮的认识，一一，，，芳香化酶抑制活性芳基体苯并毗喃一硫酮固体碱催化剂异黄酮浙江大学硕士学位论文，，山诚以，，，远叮田正址刊比而一一一一一，，，一皿山一，匈一，，笼田滋，诚，人气一一一，，，奴心出滋肋，·心万肚一一一，侧，以，刊比浙江大学硕士学位论文一第一章万介导取代芳基苯并吮喃硫酮类化合·物的合成方法研究第一节前言，，异黄酮类化合物是自然界中大量存在的一类天然产物主要分布于豆科蝶形，，花亚科植物非豆科双子叶植物的少数种属及单子叶植物的莺尾科植物中是。，，，许多中草药的有效成分之一近年来随着现代药学研究的探入发现异黄酮类化，，合物具有广泛的生理活性如抗氧化抗感染抗心血管疾病抗真菌以及对雌一。激素水平具有升高和降低双重作用等它可以预防甚至治疗多种疾病包括、骨质疏松症妇女更年期综合症心血管疾病阿尔茨海默氏症动脉硬化尤、、、，。其对乳腺癌和前列腺癌有积极的预防和治疗效果险，、，天然存在的大豆异黄酮主要有坦种可以分为三大类即黄豆昔类，、、、染料木昔类大豆黄素昔类每类以游、离型昔元葡萄糖昔型乙酞基葡萄糖昔型丙二酞基葡萄糖昔型等种形式。·存在大豆异黄酮昔元大豆异黄酮葡萄糖昔双姆·浙江大学硕士学位论文大豆异黄酮的种类和结构形形式式异黄酮类类凡凡一一游游离型型一一一一葡葡萄糖昔型型一一一一一一一一一姚姚丙丙二酞基基葡葡萄糖昔型型”一一一一一”一一一一一，一玩玩，’一一一一乙乙酞基基，’一一一一一葡葡萄糖营型型，’一一一一一残残玩玩，’一一一一一异黄酮及其衍生物的生理活性研究，、异黄酮及其糖昔类具有广泛的生理活性尤其是近年来随着现代药学研究的深，、，。入发现异黄酮类化合物在治疗心脑血管疾病骨质疏松抗癌及防癌方面有独，特的作用而且还具有抗多种病毒的作用引起了人们极大的关注一弱雌激素和抗雌激素的生物活性，一一，。异黄酮的结构和功能与动物体内雌激素类似大豆黄素上的位两个经基‘，、、间的距离几乎等于雌二醇中的位经基间的距离体内试验大鼠子宫增，、、、一重法表明己烯雌酚一甲氧大豆素染料木素和大豆黄素的相对雌激素作用和、、强度为。一一雌二醇己烯雌酚染料木素大豆黄素和甲氧、，大豆素对子宫雌激素受体