抗球虫药物及抗癌药物中间体的合成与工艺研讨.pdfVIP

摘要 球虫病是一类寄生性原虫病，传染性强，危害性大，尤其在 养鸡业中，鸡球虫病的发生十分普遍，是集约化养鸡业中最主要 的疾病。世界上各个国家都先后报道了鸡球虫病的爆发情况。由 于化学药品的预防作用，使得球虫病不至于象四十年代时具有毁 灭性，但是感染球虫引起的慢性消耗和生产性能下降『F在潜移默 化中对养鸡业造成巨大的危害。我国因为管理水平低、用药不合 理等问题，球虫病引起的损失比发达国家更大。目前球虫病的防 治主要依靠抗球虫药物，其中化学合成药物对球虫的防治具有很 有重要的作用。 根据国内市场调研和客户要求，本研究工作选取了磺胺喹嗯 啉(Sulfaquinoxaline)作为研究内容。研究工作对磺胺喹嗯啉的 合成工艺进行了改进，针对反应温度、反应时间、通气速度三个 单因素，进行了～系列的单因素实验，优化出各个因素的最佳值， 提出了稳定的氧化条件，解决了工艺中的高成本、高难度、收率 低的问题。 另外本研究工作对部分抗癌药物中间体5．溴吲哚 ester methylhydrochloride)合成进行了研究，解决了合成过程中 的关键技术问题，探索出了适合于工业化生产的成熟工艺。在研 究4一氨甲基一2一羟基苯甲酸甲酯盐酸盐中间体的过程中，我们发现 酚酸的选择性烷基化具有一定的理论意义，迄今成功的报道并不 多见，大都面临着收率低、条件苛刻等问题，鉴于此，我们对酚 酸系列化合物进行了选择性烷基化研究，发现了一种高收率、操 作简便的合成方法，得出了令人满意的结果。 关键词：球虫病抗球虫药物磺胺喹嘿啉5一澳吲哚6一氟吲哚啉 4一氨甲基～2一羟基苯甲酸甲酯盐酸盐 Abstract Thecoccidiosisisarlautoeciousdiseaseis ininfection which and rapid in harm．moutbreakis晰desI斌缸ItiSa disease加 powerful dominating are intemived allkinds about the chicken白rn沁．Thereof repot-tS in overthe world．Because Coccidiosis ofthe of COIII埘all every protection chemicalmedicaments．theharmcausedthe iSnotaS by coccidiosis today 60 asthat the serious chronic ofthefeed ye狮ago．HoweverccI疆m砸on and is t0