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新型咪唑啉酮衍生物的合成与杀菌活性的研讨
硕J。擘亿i}r
⑩^I^t)flI{-,¨I}。、j,
摘 要
I I iilS,杂耶化俞物n{农约、恢约发腱Il一起符.㈣;{,照嘤fl{J作Jtl,所以
人们刘杂卅、化合物的硼f究也片{ii1.r,-跃。经研究ill!l!JJ:含氮杂上1:』上有良好
的杀菌性,故含氮杂环化俞物被}f遍J仃作杀菌剂。六-t‘年l℃术,I啊德,I-
11.公刊和比利时Janssen药物公川竹先报道了1一收代呻类衍生物的杀∞
活。Pl-。七十年代书u,唑类化俞物的商娥杀菌活性引起了川环农药界的l讶
度重视。彳}火公司先厉进jJ:JI:发训5£Jt:4II继推}{l一!唑削、j呻酣、抑镶
唑、=二饥苯唑、双苯i哗醇、内上1:I唑等优秀一IM·f·,并J,、l
J1¨:防治农、Ik病
;I;。近些{|,对-I:l堆类flLdl-:物的合成方法自.j技多,fLl=fr的力‘法很复杂,
化合物因其条什温和、产率较·翮Ⅲ卉受重视。,一)本课题就足利刚j二l:|【分串
酬、2一(8一Il垒啉氧丛).4H.眯呻啉一4一酮(J£31个米见报道的)化合物
并取得成功。!按其结构-·J分为以卜两个系列:
A:2一(1H一圹2,4一iI唑小丛)一4Il一咪唑啉一4一州(13个)
o
硕:}擘1i淹定
⑧MAS“I{’blIIJ?S卜
Ar‘=4-CI
130-Ph,2-CI—Ph,4-CI—Ph,
1—1h
Ar2=Ph,3-C1一Ph,4-C1一Ph,4-CI
在合成2--取代眯畔啉削的过程·}I,反应条件足非常重要的,n接
‘定婴
影响到J“物_:FlI产牢。7}!合成(A)的过F-圳-,f{|!化荆K2C03(S)
过量,反应时问…定要控制12~13min内,否则,产:物将因剐产物过多
而变黑,大火降低产率,甚伞j卣接导致实验失败。本课题完成了侄咪哗
啉酮的2位导入1一取代的l,2,4一。i氮l唑丛和峻啉氧然来增强母休化
合物的杀菌活性的日的;研究了将:组分£}{联aza.Wittig反应运川J:合
成2~取代咪唑I啉酮Ih实验认I州这利一简易的办法火人降低了以前俞成
咪呻啉酬的反应难度,简化了操11j。拒摧个实验过程III进一步摸消般个
过程的反应条件,提高了产率。并将合成的伞部化合物进行了杀1翁生物
活性测试。活性生测结果表I!J】部分化含物表现}lj比较好的杀菌活一P
J:。
关键词:碳二哑胺 咪呻啉削 杀曲#”l: i纠【分q1联aza—Wittig反廊
硕rJ‘,、乒泣i0』
M^I¨l{…,¨ll—b1
Abstract
areusedas 10their
RecentlymanyN-heterocyclesfungicidesowning good
or
most bacterium.ThisllaSresultedi11 active in
activityagainstfimgi very study
novel todiscoverncw or chemicals.
preparingheterocycles drugsagricullm’al
t.hemazole
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