第八章化学合成药物的工艺研究课件.pptVIP

有机化学教研室 黄淮学院化学化工系 ; ;化学制药工艺学;1、以对硝基苯酚为原料 Fe还原：制备简捷，适合工业大生产；原料供应常受染料和农药生产的制约，铁泥的三废处理问题 催化加氢：Pd/C、Pt/C，价格较高 ;2、以苯酚为原料 收率80～85％ 用硫化钠做为还原剂，产生少量硫化氢，环境污染问题 ;原料易得，收率高（95～98%） 钯碳价格昂贵，成本高;二、药物合成工艺路线的选择;对于准备选择的合成路线，原辅材料的成本和总成本，进行经济核算。 单耗：生产单位质量产品所需要的各种原料的质量。 成本：生产单位质量的产品所需要的各种原料的费用之和。 ;2、反应类型的选择 一个化学药物的制备常可以采用不同的工艺路线，不同工艺路线又可以由不同的化学反应来组合，比如在芳环上引入甲酰基。 ;相同的母核，引入基团时可选用不同的反应类型。 “平顶型”反应：最佳收率时，反应条件稍有波动对收率影响不大的反应，叫~。 “尖顶型”反应：最佳收率时，反应条件稍有波动，对收率的影响明显的反应，叫~。 在选择工艺路线时，一般选用平顶型反应。;化学制药工艺学;另外在各步反应中还要考虑到操作的工序问题，有的反应从反应式看来步骤很多，但是操作工序并不多。例如：由苯二甲酸酐为原料，生产糖精钠的生产工艺路线较长，先后有九个化学反应，但经过改革后采用“一锅炒或一勺烩”几步合并，工