吕圭源版：药理学PPT.ppt

药 理 学 Pharmacology;药理学内容 ;第一篇 总 论;第一章 绪言;用于预防、治疗、诊断疾病及某些特殊用途（如避孕、坠胎等）的化学物质。;食物 药物 毒物; 1.药物;;10;药物效应动力学 （作用、机制、应用） ;（三）.任务;二.药物与药理学发展简史（略）;本章节的学习结束;第二章 药物效应动力学;第二章 药效学; 药物作用 药物 机体组织 药理效应 药物原发作用 机体机能或 形态的改变;急则治标，缓则治本，一般情况，标本兼治。; 局部作用 吸收作用; 原发作用（直接作用） 继发作用（间接作用）;（一）. ▲选择性 多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。 ;不符合用药目的，并对病人带来不利的反应。;“反应停”事件;;2. ▲毒性反应（toxic reaction） 指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损害性反应。包括急性毒性和慢性毒性。;3.变态反应（allergic reaction） 又称为过敏反应，指少数有过敏体质的病人对某些药物产生的病理性免疫反应。;4.后遗效应（residual effect） 是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如巴比妥类。;5.继发反应（secondary reaction） 由于药物的治疗作用所引起的不良反应，又称治疗矛盾，如四环素引起的▲二重感染。; ;（三） ▲差异性;三. ▲量效关系; (三). 量效曲线 ;1.▲（效价）强度：能引起等效反应时所需要的剂量其值 越小，强度越大。 2.▲效能：药物所能产生的最大效应。 3.▲ED50：能引起50%的实验动物或标本产生某种反应或 治疗效果的剂量。 4.▲LD50：能引起50%的实验动物或标本死亡的剂量。 5.▲TI：LD50/ ED50，用来估计药物的安全性， 此数值越大越安全。 6.▲安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的距离。 其距离越大越安全。; 第一节 药物作用的基本规律; 一. 受体概念和特性 （一）. ▲受体 （二）.特性：1.特异性；2.敏感性；3.饱和性； 4.可??性；5.多样性 二.受体与药物作用条件 （一）. ▲亲和力：药物与受体结合的能力。 （二）. ▲内在活性：药物与受体结合引起受体激动产 生效应的能力。 ;三.作用于受体的药物 （一）. 激动剂 1. ▲（完全）激动剂 与受体有很强的亲和力和内在活性，能产生最大效应Emax。 2. ▲部分激动剂 与受体有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合只能产生较弱的效应 ;（二）. ▲拮抗剂 与受体有较强的亲和力而无内在活性，却妨碍激动剂与受体结合的作用。 ;四. 受体调节;要点： 1.药理效应的大小与药物占领受体的数量成正比。 2.药物与受体的相互作用是可逆的。 不足： 不能解释某些药物在引起最大效应时,靶器官尚有95﹪-99﹪的受体未被占领的事实。; 第三节 药物作用机制;本章节的学习结束;第三章 药物代谢动力学;第三章 药动学; 药物的吸收、分布、代谢、排泄通过体内的生物膜的过程。生物膜包括细胞外表的质膜和细胞内的各种细胞器膜。 ;二.跨膜转运的方式;（一）.▲被动转运;（2）.转运规律 ①弱酸性药物在酸性体液中解离少，易透过生物膜：非离子型多，脂溶性高，易扩散，易吸收。 ②弱碱性药物在酸性体液中解离多，不易透过生物膜：离子型多，脂溶性低，难扩散，难吸收。; 3.载体扩散（易化扩散）：通过细胞膜上的某些特异性蛋白质，即“通透酶”帮助的一种扩散，不消耗能量。 如葡萄糖；Na+;K+;Ca2+ 特点 （1）需载体； （2）不需要ATP； （3）由高浓度侧向低浓度侧转运； （4）有饱和现象和竞争性抑制现象 ; 转运方式; ;二.影响（口服）药物吸收的因素 1.药物方面：理化性质（PH、脂溶性等）、剂型等 2.胃肠功能 3.▲首过（关）效应（首过消除） 4.其他：胃肠PH值、食物。 ;一.影响药物分布的因素