糖尿病 (下)PPT.ppt

降糖药物作用机制 肌肉及脂肪组织 ?-葡萄糖苷酶抑制剂 + – (–) (+) (–) (+) (–) (+) 4-5 碳水化和物的吸收 肝糖产生 胰岛素分泌 葡萄糖摄取 胰岛素分泌 血糖 胃肠道 胰腺 肝脏 双胍类降糖药 外源胰岛素 噻唑烷二酮 磺脲类降糖药 苯甲酸类衍生物 糖尿病口服药物 药物的副作用更加重要 口服降糖药物 糖尿病口服药物 二 甲 双 胍 相对或绝对禁忌症： （1）肾功能不全，Cr1.5m/dl （2）肝功能不全或嗜酒 （3）心功能不全 （4）乳酸酸中毒病史 （5）严重感染和组织灌注减少 （6）低氧血症（肥胖者OSAS） （7）严重急性疾病（心肌梗死，脑梗塞） （8）年龄超过80岁（国内70岁） 注意：发现严重疾病马上停用此药；使用造影剂有创检查之前停用此药 个人观点：相当安全 糖尿病口服药物 糖尿病口服药物 糖尿病口服药物 磺脲类药物 优点：容易耐受 缺点： 肝肾功能下降，半衰期延长： 优降糖（为什么作用时间长，长到多少？） 常见低血糖原因： （1) 运动后或忘记进餐 （2）进食太少或饮酒 （3）肾功能、心功能或消化道疾病 （4）药物互相作用：乙酰水杨酸，磺胺，叶酸衍生物，华法令， （5）多次住院后 糖尿病口服药物 药 名 mg/片 半衰期(h) 肾排率 低血糖 作用特点 优降糖 2.5 10～16 50 ＋＋＋ 最强 价格便 美吡达 5 2～4 90 ＋ 较强 快速短效 达美康 40 /80 10～12 70 ＋＋ 作用时间较长 糖适平 30 1～3 5 ＋ 作用平和 肾病可用 格列美脲 2 3－4 60 ＋ 快而强 糖尿病口服药物 苯甲酸衍生物类 非磺脲类胰岛素刺激物，与磺脲药受体相同，作用机制、适用对象及副作用与磺脲药相似 作用位点不同 特点 起效快，消失快（1h达最大血药浓度，半衰期1h） 药物 瑞格列奈: 诺和龙、孚来迪 那格列奈: 唐力 92% 经粪胆途径排出，无肾毒性作用 轻中度肾功能不全时，瑞格列奈无蓄积作用 ? 。 ? 糖尿病口服药物 噻 唑 烷 二 酮：文迪雅，瑞彤 有选择性使用 年青人中有提高脂联素水平，逆转脂肪肝 肾功能受损者可以使用 第一代噻唑烷二酮类药物（曲格列酮）从市场中撤出，引起此类药物对肝脏毒性的警惕 心衰者不能使用：水钠储留 体重增加（内脏脂肪减少，皮下脂肪增多） 起效缓慢，2-4周（也有人2天起效） 关键：胰岛素抵抗严重的患者 糖尿病口服药物 降糖药物对体重的影响 磺脲类药物文迪雅胰岛素 α-糖苷酶抑制剂 DPP-4 Inhibitors 二甲双胍 Exenatide 糖尿病口服药物 HbA1c和治疗时间之间的关系 0 1 2 3 4 5 用药时间（年） % 0 6,0 8,0 7,0 6,5 7,5 美吡哒 罗格列酮 二甲双胍 罗格列酮 vs. 二甲双胍 ?0,13 (?0,22 bis ?0,05), P=0,002 罗格列酮 vs. 美吡哒 ?0,42 (?0,50 bis ?0,33), P0,001 体重变化 0 1 2 3 4 5 治疗时间（年） kg 0 86 100 96 94 98 92 90 88 罗格列酮 vs. 二甲双胍 6,9 (6,3 bis 7,4), P0,001 罗格列酮 vs. 美吡哒 2,5 (2,0 bis 3,1), P0,001 Glyburide Metformin Rosiglitazone 胰岛素治疗糖尿病 胰岛素治疗 胰岛素生理需要量: 基础量 1U/h 每餐8U 总量 48U／天 胰岛素作用时间： 短效 0.5h 2-4h 6-8h 中效 3h 8h 14-16h 长效 4-6h 14-18h 24-36h 胰岛素治疗 胰岛素的种类 速效胰岛素（门冬胰岛素，赖普胰岛素） 长效胰岛素 增加对新型胰岛素的认识 增加对体重变化的认识 胰岛素治疗 门冬胰岛素 （诺和锐） Lispro赖脯胰岛素（优泌乐） 速效胰岛素（胰岛素类似物） 胰岛素治疗 1. Lantus? (insulin glargine) EMEA Summary of Product Characteristics. 2002. 2. McKea