医学药物效应动力学药理学.ppt

药物对机体的作用  学习要求 掌握药物作用的基本规律和药物作用机制。 了解药物的作用与效应。 药效学研究的内容 　 药效学 ： 是研究药物对机体的作用及其作用机制的学科。 第一节 药物作用的基本规律 一、药物作用和药物效应　 药物作用: 药物与机体细胞间的初始作用或原发作用。 药物效应(药理效应): 药物作用的结果，机体器官原有功能水平或形态的改变。 (一) 治疗作用 　1．? 根据用药目的可分为： ⑴ 对因治疗：针对病因所进行的治疗。 ⑵ 对症治疗：改善症状所进行的治疗。 　 2．按药物作用的部位来分 　⑴局部作用： 3、按药物作用产生的先后顺序来分 　⑴原发作用（直接作用）： 药物对机体先产生的作用。 　⑵继发作用（间接作用）： 由直接作用所引起。 4.根据药物的作用机制 （1）调节功能 兴奋和抑制 （2）抗病原体及抗肿瘤 （3）补充不足： 激素、维生素、微量元素等 ? 药物作用的选择性 选择性：药物效应的专一性，决定药物引起机体产生效应的范围。 　1. 选择性的特点：剂量、作用 　 2．选择性的意义：分类、用药　 （二）药物不良反应的研究历史 ? “反应停事件”----20世纪最大的药物灾难 　　　毒理学的建立的发展（自学） ⑵毒性反应 　　 急性毒性 ： ⑶ 变态反应：超敏反应⑷ 后遗效应：宿醉现象⑸ 继发反应：治疗矛盾⑹ 特异质反应:⑺ 药物依赖性：躯体、精神⑻ 停药反应 ?药物剂量与效应的关系 　　-----量效关系 （一）剂量: 　 药物使用的分量称为剂量，是决定血药浓度和药　　 　物效应的主要因素。 　血液中的浓度（血药浓度） 　药理效应的强弱 　 无效量 　　最小有效量 　　　　　常用量 　　　　　　　极量 　　　　　　　　最小中毒量 　　　　　　　　　　　中毒量 　　　　　　　　　　　　最小致死量 　　　　　　　　　　　　　　　致死量。 （二）量效曲线 １．量反应：以连续增减的绝对数量来表示 ２．质反应: 以阴性或阳性表示。 半数有效量（ED50） 能引起50％阳性反应（质反应）或50％ 　最大效应（量反应）的剂量或浓度。 　　 　　 药物安全性指标 （1）半数致死量（LD50): 　　　　引进一半动物死亡的剂量 第三节 药物的作用机制 一、药物作用的受体机制 （一）受体和配体概念 受体（R）：大分子蛋白质，它们能选择性地识别和结合配体(ligand,)，并通过中介的信息转导与放大系统触发生理反应或药理效应。 受点： 　受体分子中与配体的结合位点称为受点。 （二）受体特点 特异性：只能与化构特异性配体结合 敏感性：小量即引起明显效应 饱和性：说明受体有限 可逆性：解离成受体和原药 多样性：受体亚型种类多是基础  1．亲和力和内在活性 亲和力:药物与受体结合的能力称为亲和力。 内在活性:药物与受体结合后能进一步引起 　生物效应的能力。 2．受体的激动药和拮抗药 　 激动药：有较强亲和力，又有较强内在活性。 　 复习思考题 　1、药物的基本作用是什么？ 　2、药物作用的选择性有何特点？ 　3、如何理解药物作用的二重性？ 　4、副作用有哪些特点?其产生原因是什么? 　　　　　　　　 　5、常用于评价药物安全性的指标有哪几个？ 　　　　　　　 与受体学说有关的概念 拮抗药：有较强亲和力，但无内在活性。 竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药 LogC E 竞争性拮抗药 激动药 pA2 拮抗指数 竞争性拮抗药+激动药 竞争性拮抗药+激动药 非竞争性拮抗药 E LogC 激动药 竞争性拮抗药+激动药 竞争性拮抗药+激动药 pA2’ 减活指数 云南中医学院药理教研室 Pharmacology 药物效应动力学 在整体、系统、器官、细胞及分子水平上阐明药物 的作用和作用机制, 为指导临床合理选用药物，并尽可 能减少药物毒副作用提供基础理论依据。 血管收缩 心率加快 血压升高 NE ?-R 靶点 结合 药物 机体生理、 生化功能或 形态的变化 效应 药理作用(action) 作用机制 兴奋 exicitation 抑制 inhibition 药 物 作 用 副反应 毒性反应 后遗效应 停药反应