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缓控释制剂口服方法总结分析 　　摘要：本文对缓控释制剂的口服方法进行分析和总结。缓控释制剂主要有三种释药类型：定速；定时；定位释药。随着口服缓控释制剂的迅速发展，为新药的发展和研究以及老药的新用途提供了更多的道路。 　　关键词：缓控释制剂口服方法分析 　　【中图分类号】R9【文献标识码】B【文章编号】1671-8801（2013）03-0286-02 　　目前，在药剂学上，一个研究的热点就是对缓控释制剂的口服方法进行研究。其具有以下一些优点：投入较少、开发周期短、技术含量高、附加价值高、经济风险低。备受制药工业的青睐。 　　1缓控释制剂的优点 　　缓控释制剂主要是指通过一定的方法，让药物进行定量、定时、定位的进行释放。对药物在人体内的释放、吸收、代谢分布、排泄的过程进行有效的改善，进而使得药物的作用得到加长，从而使得药物的不良反应得到减少。然而一般的半衰期比较长的剂型药物，在对患者进行治疗时，可以每天使用一次，其他的一般可以每天3～4次的服用。所以一般剂型的药物，带来了用药不方便等问题，并且血药的浓度也会随之出现很大的波动，因而会出现“峰谷”情况，当血药浓度非常高时，就会引起一些毒副作用，但是血药浓度低就达不到治疗的作用。然而缓控释制剂则是一种作用长，服药次数少，能够进行定时、定位、定量释放的剂型。和一般剂型的药物相比较，缓控释制剂具有以下优点：使用方便、对于一般制剂，口服和注射一般都是每天进行几次，但是，缓控释制剂只需每天使用1～2次，甚至有的用药时间会隔的更长。由于其释放药物比较缓慢，所以在人体内的血药浓度会非常的平稳，有效的血药浓度会持续非常长的时间，进而防止了频繁用药，同时也避免了因血液浓度不稳定而造成的“峰谷”现象。缓控释制剂对人体产生的毒副作用小，由于这种药物的稳定性比较好以及出现的血药浓度“峰谷”情况少，进而减少了对患者的毒副作用，也因此而防止了耐药性的出现。缓控释制剂治疗效果好，能够进行定位、定量、定时的进行药物释放。 　　2缓控释制剂的历史 　　在传统医学上，蜡丸作用缓和且持久，被认为是最早的缓控释制剂。在国外，从上世纪50年代末开始对缓控释制剂进行研究，在60年代时，已经开始出现快速发展。在70年代，一些大型的制药公司开始大力的投入生产。因而使得缓控释制剂得到了快速的发展。我国目前在临床上使用的缓释和控释药物主要是从外国引进或者是外资企业生产[1]。对于一些成瘾性的药物被制成缓释制剂，主要用于特殊的医疗上。这些药物主要有：解热镇痛药；抗心率失常药；抗生素；抗组胺药；降高血压药；激素[2]。很多种的缓释制剂在临床上被广泛用，主要有：缓释膜剂；缓释小丸；微囊缓释制剂；骨架型缓释制剂；缓释胶囊；包衣缓释制剂；缓释栓剂。 　　3释药的类型 　　缓控释制剂主要这么一些类型：定量、定时、定位释药。然而缓释制剂则是一种定速的释放剂型。经常用到的技术为：有膜控释；骨架控释。对高分子交换树脂以及渗透泵等技术有很高的要求，很难进行推广。在实现工业化生产的新技术主要有：多层缓释片、包衣缓释片。 　　3.1定速释放技术。主要是指药物以一定的速率在患者体内进行药物释放。患者在口服药物以后，在一定的时间内将药物进行药物释放，其吸收速率和体内的代谢有很大关系。对患者进行定速释放，可以减少血药浓度的大范围波动情况，使患者的用药依从性得到提高。 　　3.2定位释放技术。定位释放能够提高局部治疗的效果，增强特定部位对药物的吸收情况，药物在患者的胃肠和口腔内停留的时间比较长，并进行一定量的药物释放。能够对局部进行治疗，加强特定部位对药物的吸收。 　　3.3定时释放技术。定时释放就是根据生物的时间规律来进行药物的定量释放，让药物达到最佳的治疗效果。定时释放又叫做脉冲释放，就是根据生物的时间规律来对药物进行适量的释放，根据一些疾病在特点时间发作的规律来进行药物定时释放。以达到最佳的治疗效果。 　　4缓控释制剂口服方法 　　缓控释药片在被分割后，药物的控释膜或者控释骨架被破坏，药物就会很快的释放出来，就达不到控释、缓释的效果，更达不到速效和长效的目的。有时还会使得血药浓度上升，造成药物中毒。比如：吗啡的控释制剂，患者在服用之后，疼痛会得到减轻，如果将一粒药物分成2半，老年人一次需要服用半粒，结果就有可能造成患者发生吗啡中毒。所以，控释、缓释片剂，是不可以分割进行服用。 　　经过临床的调查发现，用药次数过多的差错比较多，在60%以上。即使说明书已经明显的说清楚，但是患者没有按其要求进行服用。比如：氯化钾控释片，患者进行口服的间隔时间是12h，每天进行口服2次。但是很多依然服用3次。非洛地平缓释片的半衰期为25h，每天的早晨服用一次，然而有的患者却是一天2次或3次。然而使用的次数过多，则会早晨血药的浓度升高。会使得不良反应现象增加，而且缓、控释制剂的价