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阿戈美拉汀药理机制及临床应用
阿戈美拉汀药理机制及临床应用
【摘要】 抑郁症是一种常见的精神疾病和心里疾病,是由于患者受到强烈的刺激或者重大打击后,对生活产生抵触情绪,这是一种高发病,医学界为此投入了大量的精力。阿戈美拉汀是新发现的一种治疗抗抑郁的药物,它的化学名称是[1]7-甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺,分子式的结构为C15H17NO2,它的药理机制是使褪黑色素受体激动剂与5- HT2C 5- HT2C受体发生拮抗作用。阿戈美拉汀的临床效果十分显著,可以有效的缓解抑郁患者的焦躁,易怒,失眠的病情,副作用较少,本文就是对阿戈美拉汀的药理机制和临床应用的综述。
【关键词】 阿戈美拉汀;抑郁症;药理机制;临床应用
【中图分类号】R97143
【文献标识码】A
【文章编号】2095-6851(2014)05-0450
抑郁症被称为是我国的第二大疾病,抑郁症是躁狂抑郁症的一种发病形式,抑郁症的表现形式[2]情绪低落,记忆力下降,在人群中独来独往,感情不受控制,喜怒无常,更严重的有打人,毁物,自残等一些极端的行为,抑郁症的致病原因有很多,内在的因素是遗传原因,家族有遗传性的抑郁症,这样的患病几率比较大;外在因素是导致患得抑郁症的突然因素,患者受到强烈的刺激或者打击,导致情绪低落,形成抑郁症。阿戈美拉汀是新型的抗抑郁症的药物,它的临床效果十分明显,下面就针对阿戈美拉汀的药理机制和临床作用效果进行详细的介绍。
1药理机制
11受体的结合
阿戈美拉是新型的抗抑郁症的药物,它的化学式为,N-[2-(7-甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺,分子式的结构为C15H17NO2,阿戈美拉汀的作用机制是褪黑色素受体激动剂与5- HT2C 5- HT2C受体发生拮抗作用,阿戈美拉汀在大脑的海马、杏仁核还有前额叶皮质部位和5-HT2C受体进行结合,阿戈美拉汀对受体5-HT1A和5-HT2A的亲和力比较低,有利于药品药效的扩散。
12对神经递质的作用
阿戈美拉汀对[4]多巴胺的分泌水平有显著提高,还可以加速蓝斑核肾上腺素的机体的激活,这样可以促进神经的再次生长,使脑垂体分泌更多的镇定性激素,但对纹状体多巴胺却不会有影响,这样也保证了阿戈美拉汀降低毒副作用。阿戈美??汀可以改变神经递质的释放,是SCN等重要的脑部神经发生可伸曲的适应性的改变,改善患者的抑郁状态,缓解焦躁,忧虑的病症,帮助治疗患者的失眠,性功能障碍。
13对神经发育的促进
患得抑郁症之后,不仅仅是行为动作有改变,神经也有相应的刺激,长期的抑郁症会导致人脑的海马部位体积减少,这是由于抑郁症后脑皮质的蛋白质类固醇的分泌过多,这样[5]神经系统的失调,神经细胞减少和胶原纤维的萎缩,大脑的海马部位掌管着人的记忆,这也是抑郁症患者会记忆力衰退的原因 。使用阿戈美拉汀可以延长新细胞的存活期限,恢复海马的正常生长,而且在阿戈美拉汀的刺激下,可以使海马的齿状回的腹侧逐渐回复正常,开始分泌抗焦躁的激素。
2临床应用
对于阿戈美拉汀的抗抑郁效果做过大量的临床试验,在著名的强迫游泳实验[6]注射过阿戈美拉汀的大鼠在水中的不动时间明显要高于没有注射阿戈美拉汀的白鼠,阿戈美拉汀对大鼠的抑制性反应有拮抗作用,阿戈美拉汀削弱了大鼠神经的敏感程度,刺激脑垂体释放的抗焦躁性激素,这样有效的缓解了白鼠对敏感环境的过激反应;在反应快感缺失的慢性轻度大鼠的应激实验模型中证明,阿戈美拉汀控制大鼠的快感反应程度与用药量的多少成正比,当大鼠被注射少量的阿戈美拉汀药品时,大鼠对所存在的环境敏感度依旧很高,对于做出的刺激会有强烈的反应;当大鼠被注射大量阿戈美拉汀时,会出现镇静,对周围环境反应较小,即使收到刺激或者干扰,也不会有剧烈反应。
阿戈美拉汀的临床效果十分明显,在常规检查[7]发现患者的血压值波动很大,心跳速率会随情绪的改变而有大范围的跳跃,这是由于患者受到周围环境或者语言,人物给的刺激,产生强烈反应,使肾上腺激素分泌增加,大脑皮层分泌的头皮脂激素也会增加,这样就会使患者的血压值、心跳速率全部增加,这就是为什么抑郁患者受不了强烈直接刺激的原因。使用阿戈美拉汀会缓解抑郁患者的焦躁情绪,首先阿戈美拉汀会减少抑郁患者对待刺激所产生的过激反应,降低患者对身边环境的敏感程度,其次在患者受到刺激时,在阿戈美拉汀的作用下,肾上腺激素的分泌量大大的减少,反而使脑垂体分泌更多的镇静性激素。
抑郁患者的另一个显著表现就是失眠,在夜晚,没有光线进行刺激,褪黑激素的分泌会逐渐升高,这时一旦患者的抑郁症发作,会导致血压值、心跳速率的增加。而正常人在睡眠状态,血压和心跳速率是十分稳定的,因为睡眠时,人的各个器官基本进入休眠的状态,没有强烈的刺激,是不会有明显变化的。阿戈美拉汀对于改善睡眠的结构有明
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