抗菌药物及临床应用.pptVIP

抗菌药物及临床应用 一、概述 二、抗菌药物的作用机制 三、抗菌药物的分类及临床应用 一、概述 (一)名词解释 1、抗感染药物 2、抗微生物药物 3、抗生素 4、抗菌药物 5、化学治疗药物 6、化学治疗 7、抗菌谱 8、抑菌药 9、 杀菌药 10、最小抑菌浓度 11、最小杀菌浓度 12、抗菌药物后效应 13、时间依赖性和浓度依 赖性杀菌效应 14、β -内酰胺酶 15、β -内酰胺酶抑制剂 1、抗感染药物（anti-infective agents) 包括用以治疗各种病原体（病毒、衣原体、支原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌、原虫、蠕虫）所致感染的各种药物。 3、抗生素（antibiotics) 在高稀释度下对一些特异微生物（细菌、真菌、立克次体、支原体、衣原体、病毒）有杀灭或抑制作用的微生物产物。 5、化学治疗药物（chemotherapeutic agents) 是应用于临床一切具有化学结构的药物的统称。包括抗微生物药、抗寄生虫药和肿瘤药。 14、 β -内酰胺酶 由细菌产生，并能破坏许多β -内酰胺类抗生素的酶。 13、时间依赖性和浓度依赖性杀菌效应（anti-infective agents) 时间依赖性杀菌效应：药物的杀菌作用与浓度关系不大，只要感染部位的药物浓度高于MIC即可发挥杀菌作用，此类药无PAE或短PAE ----间隔给药 代表药物: β -内酰胺类 浓度依赖性杀菌效应：杀菌效应的增强与药物浓度升高有关 长PAE----单次给药 代表药物:大环内酯类、喹喏酮类、氨基糖甙类 （三）宿主、药物和病原体三者之间的相互关系 二、抗菌药物的作用机制 抗菌药物分类 β-内酰胺类 氨基糖甙类 大环内酯类 喹诺酮类 林可霉素和克林霉素 糖肽类 其他抗菌药物 β内酰胺类抗生素 青霉素类 天然青霉素：包括青霉素G、青霉素V；主要作用于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、和某些革兰氏阴性杆菌如嗜血杆菌属。 氨基青霉素类：包括氨苄西林、阿莫西林、巴氨西林、匹氨西林等；主要用于对青霉素敏感的革兰氏阳性菌以及部分革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属和流感杆菌等。 抗葡萄球菌青霉素类：包括双氯西林、氟氯西林、氯唑西林、苯唑西林、甲氧西林等；对产青霉素酶葡萄球菌属亦有良好作用。 抗假单胞菌青霉素类：包括羧苄西林、美洛西林、哌拉西林、替卡西林等；对G+菌的作用较天然青霉素或氨基青霉素为差，但对某些革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有抗菌活性。 主要作用于G+球菌，包括：金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A群溶血性链球菌、草绿色链球菌、D群链球菌有较强的抗菌作用。对G-杆菌和球菌如：炭疽杆菌、白喉杆菌作用强；大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、奈瑟菌属有中等作用。厌氧菌如消化链球菌、消化球菌和梭状芽胞杆菌均敏感。 头孢呋辛 头孢克洛 头孢孟多 头孢丙烯 头孢米诺 头孢美唑 头孢西丁 头孢替坦 对革兰阳性菌的作用相当于或略逊于第一代头孢菌素，对革兰阴性菌作用明显比第一代头孢菌素强，而逊于第三代头孢菌素。脆弱类杆菌、绿脓杆菌和不动杆菌耐药。对?－内酰胺酶的稳定性较第一代头孢菌素强，肾脏毒性较轻或无肾脏毒性，仅头孢呋辛能透过血脑屏障(脑脊液中的药物浓度为血浓度的10％)。 第三代头孢菌素 头孢吡肟 头孢匹罗 头孢克定 在第三代基础上对G-菌活性有所加强，包括对铜绿假单胞菌具良好抗菌作用；对第三代头孢菌素呈现耐药的肠杆菌属细菌可呈现敏感。对革兰阳性球菌作用强于第三代头孢菌素 与第三代头孢相比，其主要药效学优点是对产染色体酶的细菌有效，但目前应用的第四代头孢及第三代头孢对产超广谱β-内酰胺酶的细菌无效，也不适用于大厌氧菌感染。 非典型类 单环β-内酰胺类：氨曲南，窄谱，对G-菌强大的活性 碳青霉烯类：强大的抗菌活性、嗜麦芽窄食单胞菌天然耐药 碳青霉烯类 已在国内上市者 亚胺培南/西司他丁 Imipenem/cilastatin, 商品名：泰能 Tienam 帕尼培南/倍他米隆 Panipenem/betamipron, 商品名：克倍宁 Carbenin 美罗培南 Meropenem, 商品名：美平 Mepem 碳青霉烯类 亚胺培南 对几乎所有的β－内酰胺酶十分稳定，对革兰阴性菌的外膜有良好穿透性。抗菌谱特别广，抗菌活力特别强，具有快速杀菌作用。在阳性菌中，耐氨苄西林的屎肠球菌对亚胺培南耐药，MRSA的敏感性差。在阴性菌中，嗜麦芽窄食单胞菌对亚胺培南先天耐药。对厌氧菌的活性是β－内酰胺类抗菌素中最强者对所有厌氧菌的抗菌活性等于或超过甲硝唑，优于克林霉素。 碳青霉烯类