药理学21抗高血压药 课件.pptVIP

抗高血压药物 Antihypertensive drugs; 高血压是常见病，也是脑卒中、心衰、肾功能衰竭的主要危险因素。我国高血压患者已逾1亿人数。持续血压升高，可引起血管、心脏的功能和组织改变及其它靶器官（如肾、脑等）的损害。合理应用抗高血压药物不仅能降低血压，减轻临床症状，而且能减少或防止心、脑、肾并发症，如心力衰竭、脑卒中、肾功能衰竭的发生率，降低死亡率，延长高血压患者的寿命。; WHO 规定: BP≧140/90mmHg(18.7/12.0kPa) 高血压可分为: 继发性高血压(症状性高血压)占5%-10% 原发性高血压(高血压病)占90%-95%，目前病因不明 ;影响动脉血压形成的因素：;抗高血压药物分类;抗高血压药首选药;一、利尿药------ 氢氯噻嗪; 单用作为治疗轻度高血压的首选药。或与其他抗高血压药如?-受体阻断药、转化酶抑制药、钙通道阻滞药、血管扩张药联合应用治疗各期高血压。黑色人种、肥胖、老年高血压患者对氢氯噻嗪的降压反应较好。现主张应用小剂量氢氯噻嗪（12.5-25mg/次，1次/日）治疗高血压。; 近年来，由于钙拮抗药、转化酶抑制药的广泛应用，利尿药用于抗高血压处方有所下降，但利尿药价廉，氢氯噻嗪在小剂量（12.5-25mg/日）应用时不良反应少，较为安全，对多数高血压病人有效，且不易产生耐受性，可单用或与其他抗高血压药合用，因此仍是目前最常用的抗高血压药。利尿药与?受体阻断药业已经大量临床对照试验证明其能降低高血压患者心血管疾病的发病率及死亡率。;可乐定 Clonidine 甲基多巴 methyldopa 莫索尼定 moxonidine; α-甲基多巴 可乐定 莫索尼定 选择性 非选择性 选择性 　　 α2受体 Ⅰ1—咪唑啉受体 唾液腺 蓝斑核 NTS RVLM 口干 镇静 抑制交感神经活性 抑制去甲肾上腺素释放 扩张血管 降压;（二）肾上腺素受体阻断药1.?-肾上腺素受体阻断药（心得安）; ?-受体阻断药对轻度高血压患者、心排出量及肾素活性偏高者疗效较好，心肌梗死后患者、高血压伴心绞痛、焦虑也是应用?-受体阻断药的适应症，用于抗高血压其优点为不引起直立性低血压，较少引起头痛和心悸，且与利尿药合用时对多数高血压患者有效。常用药有普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、纳多洛尔、比索洛尔等；拉贝洛尔、卡维地洛、氨磺洛尔兼有?-及?-受体阻断作用。; 普萘洛尔可使血浆三酰甘油中度升高，HDL胆固醇降低，但不改变血浆总胆固醇。有内在拟交感活性的?-受体阻断药及兼有?-受体阻断作用的?-受体阻断药如拉贝洛尔对血脂质代谢无显著影响。突然停药可使心绞痛加剧，甚至诱发急性心肌梗死，血压升高甚至超过给药前水平。 支气管哮喘、心动过缓或房室传导阻滞者，胰岛素依赖型糖尿病患者应避免使用?-受体阻断药。;2.?1-肾上腺素受体阻断药;?1-受体阻断药------哌唑嗪;三、钙通道阻滞药; Ca2+ ∣ Ca2+通道进入细胞内 ↓ 细胞内Ca2+↑ ↓ Ca2+与钙调蛋白结合 Ca2+-钙调蛋白复合物 ↓ 激活肌球蛋白轻链激酶 ↓ 肌球蛋白与肌动相互作用（肌丝滑行） ↓ 肌肉收缩; 钙拮抗药抑制胞外Ca2+的跨膜内流，降低血管平滑肌细胞