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西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它ppt课件
第三十一章
四环素类和氯霉素类抗生素;抗菌谱广(旧称广谱抗生素);分 类;抗菌谱(广谱);抗菌机制(快效抑菌药); 耐药性
耐药株较多,特别是G+球菌、肠道菌; 药 动 学;分布:
均匀 ,脑脊液浓度低,仅为血浓度10%~25%,脑膜炎时必须静滴以提高血药浓度(25~50%血浓)
; 临 床 应 用 ;2. 细菌性感染
G-菌:布鲁菌病、霍乱、鼠疫(合用SM)首选
痢疾、百日咳、急性前列腺炎 (大肠杆菌、 衣原体)、 胆道感染(混合)
G+菌:不及青霉素; 痤疮
;不 良 反 应;a. 停药
b. 抗菌;对骨、牙生长的影响
;4. 过敏反应
药热、皮疹、光敏性皮炎等,偶可致剥脱性皮炎
5. 维生素缺乏
制造维生素B、K细菌受抑,致口角炎、舌炎、出血
;6. 肝、肾毒性
为长期口服或大剂量静脉给药所致,可致肝脂肪性坏死,加重肾功能不全,易发生于孕妇; 梅花K (黄柏胶囊)伤害案;利 欲 熏 心 ; 半合成四环素
(多西环素、米诺环素、美他环素);第二节 氯霉素
(chloramphenicol,chloromycetin)
;抗菌谱(广谱,偏重于G-菌); 抗菌机制
与核蛋白体50s亚基结合,抑肽酰基转移酶,使P位肽链不能移向A位,阻止肽链延伸,抑制蛋白质合成。-----快效抑菌药
作用位点与红霉素、克林霉素的作用
位点相近,可能产生竞争拮抗作用
;药 动 学; 临 床 应 用; 不 良 反 应;2. 灰婴综合征
新生儿、早产儿其肝代谢及肾排泄功能不完善
氯霉素蓄积 呼吸、循环衰竭,BP ,苍
白。出现症状后约40%患者在 2-3天内死亡。
禁用于新生儿、早产儿。
;3. 其他;第三十二章 其他类抗生素; 第一节 林 可 霉 素 类 抗 生 素; 1. 抗菌谱:较窄
作用强:G+球菌、厌氧菌
敏感: G+杆菌
无效: G-杆菌、肠球菌、艰难梭菌
2. 抗菌机理: (与红霉素相同)
与核糖体50S亚基结合,阻止蛋白的合成
注意:林可霉素 + 红霉素 拮抗作用
3. 主要特点是骨组织浓度高
主要用于金葡菌性急、慢性骨髓炎
4. 主要不良反应有胃肠道反应; 多 肽 类 抗 生 素polypeptide antibiotics;特点:
1. 体内过程:口服不吸收,肌注刺激性强,
宜静脉给药
2. 抗菌谱:对G+菌作用强大,G-菌无效
3. 抗菌机理:抑制细胞壁粘肽的合成——
繁殖期杀菌剂
; 4. 临床应用:用于耐药金葡菌和G+菌所致
严重感染(其他药物无效或
过敏时)
5. 毒性大: 耳毒性:耳鸣、听力减退、耳聋等
肾毒性:蛋白尿、管型尿等
变态反应——抗组胺药 + 皮质激素
血栓性静脉炎
注意:禁与有耳毒性的药物合用。
如:氨基苷类、高效利尿药
;多粘菌素B(polymyxin B)
多粘菌素E(polymyxin E);
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