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以PD―1为靶点的抗肿瘤药物专利发展状况分析 　　摘要：专利申请能够从一定程度上反映领域中的前沿技术，本文对PD-1 靶点专利的相关情况进行多角度、多层次的分析，以及国内制药企业的药物研发热点，揭示该领域的技术热点和竞争格局，旨在为我国制药企业及科研人员提供一定参考。 　　关键词：PD-1；抗肿瘤药物；专利分析 　　Abstract：Patent application can reflect to some extent in the field of cutting-edge technology， this paper targets for PD - 1 patent related cases a multi-angle and multi-level analysis， as well as drug development focus in the domestic pharmaceutical companies， revealing technology in the field of the hot spots and the competitive landscape， aims to provide certain reference for the researchers of pharmaceutical enterprises. 　　Key words：PD-1；Anti-tumor drugs；Patent analysis 　　?盒灾琢鍪茄现赝?胁人类健康的常见病和多发病。根据世界卫生组织（WHO）发布的《2014年全球癌症报告》称，2012年全球新药增约1400万例癌症病例，预计2025年全球新增病例约为1900万，2035年将高达2400万，即20年时间将增加近五成，同期癌症死亡人数也将由820万飙升至1300万[1]。中国恶性肿瘤的发病率和死亡率呈上升趋势，国家癌症中心、卫生部疾病预防控制局发布《2015中国肿瘤登记年报》显示，每一分钟，全国有6人被诊断为恶性肿瘤，有5人死于癌症[2]。全国癌症发病人数为306.5万，约占全球发病的1/5；癌症死亡人数为220.5万，约占全球癌症死亡人数的1/4[3]。 　　肿瘤免疫治疗已成为继肿瘤手术、放疗和化疗同等重要的第四种肿瘤治疗模式。抗PD-1/PD-L1免疫疗法是当前备受瞩目的新一类抗癌免疫疗法，旨在利用人体自身的免疫系统抵御癌症，通过阻断PD-1/PD-L1信号通路使癌细胞死亡，具有治疗多种类型肿瘤的潜力。在肿瘤免疫治疗领域，PD-1抑制剂自首次露面以来就一直备受青睐，临床试验、审批阶段都受到相关机构的加速批准[4]。在肿瘤免疫治疗中，基于PD-1为靶点的免疫治疗药物成为研发热点。自2014年全球首个该类药物获得批准以来，国外各企业高度聚焦，临床试验也是加速进行。 　　随着对抗肺癌药需求的增加，抗肺癌药研究产业化的商机逐渐显现，孕育着商机的专利申请量也迅速增长。鉴于专利作为最大的技术信息源，涵盖了全世界绝大多数的发明创造成果[5]，专利申请能够从一定程度上反映领域中的前沿技术，最大程度地挖掘专利信息，使其转变成可利用的专利情报，是国家和企业取得竞争优势的重要支撑。本文对 PD-1 靶点开发技术从专利申请数量、申请人、技术领域等角度，对全球抗肿瘤药物的研发情况进行多角度、多层次的分析，揭示该领域的技术热点和竞争格局，旨在为我国制药企业及科研人员对抗肿瘤药物的研发提供参考。 　　1临床资料 　　以国家知识产权局和IncoPat科技创新情报平台为数据来源。以关键词（肿瘤 or癌 or 白血病 or tumor or cancer or leukemia or leucocythemia）和分类号（A61K or A61P or C01 or C07 or C08 or Cl1C or Cl2J or C12N or C12P or C12S or G01N）作为主要检索途径，对涉及PD-1 靶点开发技术的相关专利申请进行检索，检索时间截止至 2016 年 7月 18日，对检索结果进行逐一阅读进行人工去噪，剔除发明点不在 PD-1靶点开发技术的专利申请。得到专利1144件专利。 　　2 PD-1靶点相关专利分析 　　2.1申请趋势分析 由于发明专利申请特有的公开制度，一般专利数据都存在两年的失真期，所以2014以前的数据能够比较准确地反应PD-1抗肿瘤药物专利的发展趋势。按同族专利的最早申请日统计，图1反映了 PD-1 靶点开发相关专利申请量发展趋势。总体上，专利申请量呈现上升趋势，可以分为三个阶段： 　　第一阶段（1992～1999年），申请的专利数量较少，只有13件。1992年，日本京都大学教授本庶佑应用削减杂交技术于