国产环丝氨酸胶囊人体药动学和生物等效性研究.docVIP

国产环丝氨酸胶囊人体药动学和生物等效性研究 　　【摘要】目的 评价国产环丝氨酸胶囊在中国健康人体中的药动学及生物等效性。方法 采用双周期交叉试验设计，24名健康男性受试者单次口服国产和进口环丝氨酸胶囊500mg，采用LC-MS/MS测定环丝氨酸血药浓度，计算两制剂的主要药动学参数和生物利用度，并进行生物等效性评价。结果 国产和进口环丝氨酸胶囊的主要药动学参数如下：Tmax分别为1.249±1.206）h和（0.846±0.855）h，Cmax分别为（29.911±8.525）?g?mL-1和（34.394±9.746）?g?mL-1，t1/2分别为（18.398±3.400）h和（18.314±4.197）h，AUC0-t分别为（584.469±112.219）?g?mL-1?h和（621.119±178.079）?g?mL-1?h，AUC0-∞分别为（629.581±125.688）?g?mL-1?h和（669.180±202.716）?g?mL-1?h，受试制剂的相对生物利用度为（105.1±14.8）%。经统计分析，各药动学参数均差异无统计学意义（P0.05）。结论 两种环丝氨酸胶囊制剂在体内过程相似，两制剂人体生物等效。 　　【关键词】环丝氨酸；液相色谱-串联质谱；生物等效性 　　【中图分类号】R96 【文献标识码】B 【文章编号】ISSN.2095-6681.2018.1..03 　　【Abstract】Objective Pharmacokinetics and bioequivalence of domestic cyclic serine capsules in Chinese healthy volunteers.Methods According to a randomized cross-over design， 24 healthy male volunteers after a single oral administration of domestic and imported cycloserine capsule 500mg， determination of cycloserine blood concentration by LC-MS/MS，calculation of the main medicine two formulations of the pharmacokinetic parameters and bioavailability and bioequivalence evaluation.Results The main results of domestic and imported drug cycloserine capsule pharmacokinetic parameters were as follows： Tmax = 1.249±1.206） H and （0.846±0.855） h， Cmax respectively （29.911±8.525） g - mL-1 and （34.394±9.746） g - mL-1， t1/2 respectively （18.398±3.400） and H （18.314±4.197） h， AUC0-t respectively （584.469±112.219） g - mL-1 - H and （621.119±178.079） g - mL-1 - AUC0- ∞ H， respectively （629.581±125.688） g - mL-1 - H and （669.180±202.716） g - mL-1 - H test preparation and relative bioavailability of （105.1±14.8）%.The statistical analysis showed that there was no significant difference in the pharmacokinetic parameters of each drug （P0.05）.Conclusion Two kinds of cycloserine capsule similar to in vivo process， bioequivalence of two preparations 　　【Key words】Cycloserine；LC-MS/MS；Bioequivalence. 　　环丝氨酸适用于敏感菌引起的、初始治疗（链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇）不足的活性肺和肺外结核（包括肾结核）。环丝氨酸对结核分枝杆菌具有较好的抑制作用，优点是不易产生耐药性，对耐