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头孢克肟缓释片体外释放度的研究 ：粪炜，李苑新，赵磊磊，朱盛山 关键词】头孢克肟緩释片 目的建立头孢克肟缓释片释放度测定方法，评价 其体外释药行为。方法用紫外分光光度法和释放度试验， 考察头孢克肟缓释片在不同释放介质中不同释放时间的累 积释放度。结果头孢克聆在288nm处有最大吸收，在?U g/mL范围内与吸收度呈良好的线性关系：A=P_，r=。头孢 克肟缓释片在水、胃、肠液中1?16h的体外释药行为理 想，符合零级方程释药模型。结论本法简便、快速，适用 于头孢克肟缓释片的质量控制。 关键词:头孢克肟缓释片；释放度；紫外分光光度法 Abstra odrugrelea releasetabphotometryerminetherainedrelea dtimepoint absorptionthintheranct:0bjecti Abstra odrugrelea releasetab photometry erminether ainedrelea dtimepoint absorption thintheran ct:0bjecti sebehavior lets. Metho andrelease eleaseofce setabletsu s.ResultsC peakat288n geof ?375 u g veToinvest sofcefixim dsUltravio testwereap fiximeince nderdiffer efiximehad mandagoodl igateinviv esustained letspectro pliedtodet fiximesust entmediaan thehighest inearitywi /ml（A =，r = ） .Thereleas ebehavioroetsinwaterficialintedbyazeroor ebehavioro etsinwater ficialinte dbyazeroor invitrorel odissimple fcefiximes ，artificia stinaljuic derdrugrel easestudie ，quickandc ustained-r lgastricju ecouldbebe easepatter s.Conclusi anbeusedfo eleasetabl iceandarti stdescribe noverl6hin onThismeth rqualityco ntrolofcef iximesusta inedreleas etablets. Keywords: cefiximesu stainedrel easetablet s; invitror elease ;ult ravioletsp ectrophoto metry 头孢克肟(cefixime )为口服第三代头孢类抗生素，具 有广谱、高效、体内分布广、组织穿透性强、对内酰胺 酶稳定等优点［1］。目前，已有片剂、胶囊剂、颗粒剂、 分散片等多种剂型应用于临床，其疗效确切，受到了医药 研究者的广泛关注。为减少该药的日服用次数，提高患者 的顺应性，我们研究开发其缓释片剂，以弥补该剂型的市 场空白。本文报道采用紫外分光光度法考察其体外释放度 并评价其释药行为，为该新药的研究开发和质量标准的建 立提供依据。 1仪器与试药 UV-1700紫外分光光度计(岛津)，BP21 1D电子天平 (Sar torius), ZR S_8G智能溶出试验仪(天津大学无线电 厂)。头孢克肟原料及对照品由广州白云山制药股份有限公 司提供，头孢克肟缓释片（本所研制，批号XX0901、 XX0902, XX 0903）,其他试剂为分析纯，水为二次蒸馏水。 2方法与结果 测定波长的选择 精密称取经105°C干燥至恒重的头孢克肟对照品适量， 用人工肠液配制成XX P g/mL的溶液，准确移取lOmL 2份， 一份置100m L容量瓶中用人工肠液定容至刻度，作为对照 品溶液；另一份加入按处方量的各种辅料，超声溶解，用 人工肠液定容至lOOmL,作为供试品溶液；另按处方配制除 去头孢克肟的阴性对照液。分别取以上溶液5mL用045 um 微孔滤膜过滤，在1 90?500nm波长范围内扫描。结果对照 品液和供试品溶液在2 88nm处有最大吸收峰，辅料在该波 长处无干扰，结果见图1。 线性范围考察 精密称取经105 °C干燥至恒重的头孢克肟对照品适量， 用人工肠液配制成75y g/mL的溶液。准确移取1、3、5、 10、15、20、25mL置50mL容量瓶中，用人工肠液定容后摇 匀，用um微孔滤膜滤过，在288n m处测定紫外吸收，用 吸光度（A）对浓度（P