抗高血压药物的临床应用.ppt

卡维地洛 是新一代具有血管扩张特性的β受体阻滞药。特别适用于年轻人、发生过心肌梗死、伴心绞痛、心率偏快或有心力衰竭的患者。 主要不良反应:心动过缓、心功能不全、房室传导阻滞等。 3. 钙拮抗剂 钙拮抗剂（CCB，calciumchannel blocker）：根据药物作用在L型钙通道α1亚单位的位点不同，可分为： 二氢吡啶类钙通道阻滞药 非二氢吡啶类钙通道阻滞药 二氢吡啶类钙通道阻滞药 二氢吡啶类钙通道阻滞药具有抗高血压作用，常用的药物有： 硝苯地平（拜新同、得高宁、尼福达） 尼群地平，苯磺酸氨氯地平（兰迪、洛活喜）、苯磺酸左旋氨氯地平（施慧达）、非洛地平（可立平、波依定）、盐酸莫索地平（奥必特）、盐酸尼卡地平（泰尼）、贝尼地平(可力洛,元治) 尼卡地平。 复方制剂倍博特（缬沙坦80mg，氨氯地平5mg ） 适应症 适用于老年人和心绞痛的高血压患者 常见不良反应为面部潮红、耳鸣、头晕、头痛及由于毛细血管前端扩张造成的踝部水肿。 非二氢吡啶类钙通道阻滞药 维拉帕米（异博定）、地尔硫卓（合心爽、合贝爽、甜尔心）具有降低心肌收缩力、减慢心率和抑制快速性心率失常的作用，故适用于心率偏快，伴有肥厚性心肌病或快速性心率失常的高血压病人。 维拉帕米 通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞膜上的钙离子内流，但不改变血清钙浓度，扩张心脏正常部位和缺血部位的冠状动脉主干和小动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加了冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛；还减少总外周阻力，降低心肌耗氧量。 用于治疗变异型心绞痛和不稳定型心绞痛。 地尔硫卓 地尔硫卓除扩张血管平滑肌降压外，还具有比较明显的扩张包括侧支循环在内的大小冠状动脉，高血压冠心病并发哮喘的患者，以及肥厚型心肌病流出道狭窄者为首选药物。 由于对心脏有抑制作用，所以应进行心电监测，不宜长期静脉用药。 4.血管紧张素转换酶抑制剂 血管紧张素转换酶抑制剂（普利类、ACEI、angiotensin converting enayme inhibitors）,是通过抑制血管紧张素转化酶的活性，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管阻力；并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留而达到降压目的。 药代动力学特点1 根据药代动力学特点分为三类 第一类本身是活性形式，但需要进一步代谢转换，如卡托普利（开博通、巯甲丙脯酸）等。 第二类以原型形式通过肾脏排泄，如赖诺普利(帝益洛)等。 药代动力学特点2 第三类本身为药物前体，必须经过肝脏转换为活性形式，由肾脏排泄。 主要有盐酸贝那普利（洛丁新）、培哚普利（雅仕达）、雷米普利（瑞泰）、依那普利（依苏）、福辛普利（蒙诺）、咪达普利（达爽）西拉普利等。 适应症 适应症比较广，适用于年轻人、可用于无合并症的高血压、心力衰竭或心肌梗死患者、糖尿病急慢性肾病的高血压患者，它具有靶器官的保护作用。 主要不良反应 在血管紧张素转换酶抑制剂引起的不良反应中，咳嗽症状最常见，发生率约为5％～20％。目前对引起咳嗽的机制尚不清楚，可能与血管紧张素转换酶抑制剂导致前列腺素、激肽（如缓激肽）或P物质浓度升高有关。 不良反应 咳嗽通常为持续性的干咳，频繁的咳嗽可引起病人睡眠障碍、呕吐、咽痛和声音改变等不适症状。一般在用药1周后出现，但也可在用药1年后发生。停药后咳嗽症状可在几天内消失，也有个别人需要4周左右的时间，但一般不会影响肺功能。 不良反应 镇咳药对血管紧张素转换酶抑制剂引起的咳嗽症状无效，咳嗽较轻且病人能够耐受时不必停药，症状严重者可减少剂量或停用,也可用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂如氯沙坦和缬沙坦来替代。 5.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（沙坦类、ARB、angiotensin receptor blocker）药物作用于血管紧张素受体，抑制各种途径产生的血管紧张素II，比ACEI更能完全抑制肾素血管紧张素系统。现有的ARB均为AT1 受体阻滞药，为最新一类的降压药物，同ACEI相比，患者对ARB类药物的耐受性更好，很少引起咳嗽 。 常用药物 氯沙坦钾（科素亚）、缬沙坦（代文）、替米沙坦（美卡素）、厄贝沙坦（吉加、安博维、科苏）、奥美沙坦酯（傲坦）、海捷亚（氯沙坦钾/氢氯噻嗪）、缬沙坦/氢氯噻嗪(复代文) 、坎地沙坦等，对伴有心力衰竭、糖尿病、肾损害患者也有靶器官保护的作用，其不良反应少，特别适用于使用其他降压药物有不良反应的患者，并能明显提高患者的治疗依从性。 6.α1受体阻滞剂 该类药物的代表性药物为甲基多巴，哌唑嗪、特拉唑嗪（特高灵）、多沙唑嗪，降压效果可靠，其主要优点是可使血脂降低，对胰岛素抵抗也有良好作用。因哌唑嗪易发生首剂现象，故初次用药应从小剂