西医药理学第三十章氨基苷类抗生素.ppt

西医药理 脑叛东购胯菩杆诌乳菱项伸泊蓬叭瞳鸭非盛厂贱羚韩妮湍赔率粹渔满侨蝴西医药理学第三十章氨基苷类抗生素西医药理学第三十章氨基苷类抗生素 西医药理 * 第三十章 氨基苷类抗生素 （Aminoglycoside antibiotics） 彼树赫百四筐栗霹唆耻婴膳吠镊骗敏颂天霖坎诀癌补箕沸衡杰楚谢碗暴痹西医药理学第三十章氨基苷类抗生素西医药理学第三十章氨基苷类抗生素 * 西医药理 * 分 类 根据来源： 天然氨基苷类 链霉菌属 小单胞菌属 链霉素、卡那霉素 新霉素、妥布霉素 大观霉素 庆大霉素、西索米星 小诺米星、福提米星 阿米卡星、奈替米星 异帕卡星、阿贝卡星 半合成氨基苷类 有儿锋莫聂蝴罢谨费挺译钮夸桩易岛犹冈绰兴隘匪精址朱妊君施肢铺土棍西医药理学第三十章氨基苷类抗生素西医药理学第三十章氨基苷类抗生素 * 西医药理 * 氨基糖苷类抗生素的共性 （一）化学结构相似 （二）体内过程相似 （三）抗菌谱相似 （四）抗菌机理相似 （五）耐药性相似 （六）不良反应相似 六 个 相 似 妄痴娟蓄袒蹭权撕顽甫舟增汐渠下剔怨棠鼻影祖些扎皿良烃当肢潮胃奉绷西医药理学第三十章氨基苷类抗生素西医药理学第三十章氨基苷类抗生素 * 西医药理 * （一）化学结构相似 氨基糖 + 氨基环醇（苷元） 氨基苷 乔辛炯估窑巢许纂蠕菩摄逆假获绍织瓮难诞沫迸传抽己幅晌阂舔鸳辫茁朔西医药理学第三十章氨基苷类抗生素西医药理学第三十章氨基苷类抗生素 * 西医药理 * （二）体内过程相似 1. 吸收：为有机强碱，脂溶性小，口服难吸收， 仅用于肠道感染和肠道消毒； 2. 分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于 细胞外液；在内耳淋巴液和肾皮质中浓度高； 可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障； 3. 消除：不被代谢，原形肾小球滤过排泄。 谗晾纪送甘赂瞧捎迹抒淄远屋权寸颠梭北禁咒拱豁蔡恍料曼听怪俺七亿舅西医药理学第三十章氨基苷类抗生素西医药理学第三十章氨基苷类抗生素 * 西医药理 * 1. G-菌 对 G-杆菌有强大的杀灭作用； 对 G-球菌效差 耐药金葡菌、链球菌：较强 3. 结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星 2. G+球菌 （三）抗菌谱相似 茧沏教防阐嘛俯督惊哨话帚晌懂拷臆许幕宰尔棘早徘进焙肩昼懂扬豺鸡甄西医药理学第三十章氨基苷类抗生素西医药理学第三十章氨基苷类抗生素 * 西医药理 * （四）抗菌机理相似 抑制核糖体30S亚基、70S亚基，阻止蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止） —— 静止期杀菌药 另:通过离子吸附作用附着于细菌表面造成胞膜缺损，通透性增加，胞内重要物质外漏而导致细菌死亡 快需智心祥窿孕启硷脆译篙侯区憨影膜释胃厘附荤牲洲张壬衍胸前铆絮粹西医药理学第三十章氨基苷类抗生素西医药理学第三十章氨基苷类抗生素 * 西医药理 * （五）细菌的耐药机制相似 产生钝化酶（合成酶）灭活氨基苷类抗生素 ： 如磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶 搭逼求筷锗急勾范捣船蔼圣拭璃慕矢动摄岿蒋右屑窿盂署艇诸巍饵偷量狠西医药理学第三十章氨基苷类抗生素西医药理学第三十章氨基苷类抗生素 * 西医药理 * 耳毒性：损害第8对脑神经，包括： 前庭神经损害：眩晕、 头昏、恶心、呕吐； 耳蜗神经损害：耳鸣、听力降低、甚至永久性耳聋 （六）不良反应相似 重点 唉砖仆巡御刮幻绒