山东大学 药理学之抗精神失常药ppt课件.pptVIP

米帕明(imipramine，丙咪嗪 ) 体内过程 吸收：口服吸收快，个体差异大，有肝肠循环 结合：90%左右 分布：广泛，脑、肝、肾及心脏中分布较多 代谢：肝脏代谢，代谢产物地西帕明有显著的抗抑郁作用 排泄：大部分肾脏排泄，小部分肠道排泄 米帕明(imipramine，丙咪嗪 ) 临床应用 1.治疗抑郁症 主要用于各型抑郁症的治疗 注意：起效慢，不能作为应急药物应用，对有严重自杀倾向者，应加以其它有效措施防治。 2.治疗遗尿症 3.焦虑和恐惧症 米帕明(imipramine，丙咪嗪 ) 不良反应 1.抗胆碱作用 前列腺肥大及青光眼患者禁用 2.心血管系统 慎用于各种心血管疾病患者 3.中枢神经系统 有癫痫病史者禁用 4.其他 其他三环类药物 药物 镇静 抗胆碱 抑制递质重摄取 5-HT NA 丙米嗪 ++ ++ ++ ++ (Imipramine) 阿米替林 +++ +++ +++ + 多塞平 +++ +++ + + 二、NA摄取抑制药 马普替林(maprotiline) 选择性抑制NA摄取 有抗组胺和抗胆碱作用 镇静作用强 广谱、起效快、副作用少 地昔帕明（去甲丙米嗪） 与丙米嗪相似 三、选择性5-HT摄取抑制药 氟西汀（fluoxetine，百忧解） 【作用及机制】 慢，作用强度与米帕明相当。 强效选择性5-HT摄取抑制剂 抑制NA和DA再摄取作用弱，对M、α受体无明显阻断作用。 安全、有效、不易产生耐受。 氟西汀（fluoxetine） 临床用途 1、治疗抑郁症 20-40mg/d，必要时80mg/d 2、治疗神经性贪食症 60mg/d可有效控制摄食量。 不良反应 恶心呕吐、头痛头晕、乏力失眠、厌食、体重下降、震颤、惊厥。 禁用于对本药过敏者。不可与MAO抑制药同用，前后相间半月。 四、其他抗抑郁药 米氮平（mirtazapine）: 阻断突触前膜α2受体 解除NA和5-HT释放的抑制作用 推荐影视 《美丽心灵》（A Beautiful Mind） 环球公司(Universal Pictures, USA) 2001年 主演： 罗素·克洛（Russell Crowe） 埃德·哈里斯（Ed Harris） 珍妮弗·康奈利（Jennifer Connelly） 导演： 朗·霍华德（Ron Howard） 推荐影视 钢琴师（The Pianist） 2002年 主演： 艾德林·布罗迪（Adrien Brody） 托马斯·克莱彻曼（Thomas Kretschmann） 弗兰克·芬利 （Frank Finlay） 导演： 罗曼·波兰斯基（Roman Polanski） 推荐影视 飞越疯人院（One Flew Over the Cuckoos Nest） 1975年 主演： 杰克·尼科尔森（Jack Nicholson） 路易丝·弗莱彻（Louise Fletcher） 威廉·雷德菲尔德（William Redfield） 导演： 米洛斯·福曼（Milos forman） 不良反应 1. 常见不良反应 中枢抑制症状： 嗜睡、淡漠、无力等 Ｍ受体阻断症状：视力模糊、口干、无汗、便 秘、眼压升高等 ?受体阻断症状：鼻塞、血压下降、直立性低血压、 反射性心动过速 局部刺激性： 深部肌注，静注可致血栓性静脉炎 不良反应 2. 锥体外系反应：是长期大量服用后最常见的副作用 (1) 用药过程中出现 帕金森综合征（最常见） 静坐不能 急性肌张力障碍 原因：阻断黑质-纹状体通路中的D2受体，胆碱能神经功能相对占优势。 治疗：减量或停药，抗胆碱治疗 不良反应 (2) 锥体外系特殊反应——迟发性运动障碍（TD） 表现 口-面部不自主的刻板运动，广泛性舞蹈样手足徐动症 抗胆碱药无效。抗DA药使此反应减轻。 原因 使DA受体长期被阻滞，受体的敏感性增加或反馈性促进突触前膜释放