阿卡波糖药品体外溶出试验信息数据说明书.docVIP

日文名：了力X 英文名：Acarbose 【阿卡波糖】 结构式： pH4.0: 10mg/ml 以上 水： pH4.0: 10mg/ml 以上 水：10mg/ml以上 解离常数：pKa = 5.1 （采用滴定法测定） 在各溶出介质中的溶解度（37°C ）: pH1.2: 10mg/ml以上 pH 6? 10mg/ml 以上 在各溶出介质中的稳定性: 水：37°C/4小时稳定。 在各pH值溶出介质中：在pH1.2 pH4.0和pH6?8溶出介质中、37°C/4小时稳定。 光：水溶液中在室内光线（光强1000Luxhr）下、4小时稳定。 《四条标准溶出曲线》 溶出度试验条件：桨板法/75转、溶出介质中不添加表面活性剂。 v 50mg规格片剂〉 溶出曲編測定例 Z 力5 0 m g 1 .冇効嚴分名：7 2 ?烈矽：扯刑 3 ?含2 ： 50m}? 4 .试除筱:pill 2 pH4.0、pH6.8.木 5 .冋紘以:7!rpm 6 ■券而沾性剤:使用b pHI pH4-D pH6.8 —水 90 120 I BO 240 300 ⑹ 罠瑕液氏取時問（分） 100mg规格片剂 溶出曲線測定例 了力1 0 Omg 溶出率(％)切叽1.右効成分名:丁力儿加一X 2. W：绽剤 溶出率(％)切叽 1.右効成分名:丁力儿加一X 2. W：绽剤 3 ?含fit ： l（Kimg 4 . 昨液：pH12 pbM.O、pH6. 水 5.回耘数：75rpm 6.界而活性剤：使用Ph 60 pHI.2 ?八 pH.D pH6.8 —水 90 120 180 240 300 360 融液採取時聞（分） 《质量标准》 ? 50mg规格和100mg规格 片剂 取本品，照溶出度测定法（桨板法），以水900ml为溶剂，转速为每分钟75转，依法 操作，经15分钟或30分钟时，取溶液适量滤过，弃去至少40ml初滤液，精密量取续滤 液适量，加水稀释制成每4ml中含56pg的溶液，作为供试品溶液。另精密称取预经测定 水分（容量滴定法、直接滴定）的对照品28mg,置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻 度，摇匀，精密量取5ml,1 25ml 度，摇匀，精密量取5ml, 密量取上述两种溶液各50pl,注入液相色谱仪，记录色谱图；按外标法以峰面积计算每片 溶出量，限度均为标示量的85%,应符合规定。 色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（取 磷酸二氢钾0.6g和磷酸氢二钠十二水合物0?70g,加水1000ml使溶解，再用0?5mol/L氢 氧化钠试液调pH值至6.7）-乙騰（49:4）为流动相，检测波长为210nm,设定柱温为40°C, 调整流速使阿卡波糖峰保留时间约为2分钟，理论板数按阿卡波糖峰计算应不低于500, 拖尾因子应不大于2.5o 《附阿卡波糖对照品质量标准》 分子式 C25H43NO18 分子量 645.60 性状白色至淡黄色粉末。 鉴别试验 取本品、照红外光谱法测定（澳化钾压片法）,在3360cm1.1654cm1.1153cm1 和1033cm1波数处应有相应吸收峰。 有关物质 取本品适量，加水溶解并稀释制成每4ml中含20mg的溶液，作为供试品溶液; 精密量取3ml,XOOml 精密量取3ml, XOOml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；精密量取5ml, 置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为灵敏度测定用溶液。照高效液相色谱法, 用氨丙基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾0?6g和磷酸氢二钠十 二水合物0.70g,加水1000ml使溶解，再用0?5mol/L氢氧化钠试液调pH值至6.7）- 乙購（272）为流动相，检测波长为210nm,设定柱温为35°C,调整流速使阿卡波糖峰 的保留时间约为45分钟。精密量取对照溶液和灵敏度测定用溶液各10pl,注入液相色谱 仪，灵敏度测定用溶液主峰峰面积应介于对照溶液主峰峰面积的773%,调节检测灵敏度, 使对照溶液主峰峰高为满量程的20%。再精密量取供试品溶液40pl,注入液相色谱仪， 记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍，主峰理论板数应不低于仃00,拖尾因子应不 大于2.0。如显杂质峰，按面积归一化法计算（以各杂质峰面积乘以其校正因子后再与主 峰面积的和作为总面积），杂质总量（以各杂质峰面积乘以其校正因子后的和计）不得过 3.0%。 杂质校正因子表 相对于阿卡波糖保留时间的倍数 敏感度校正系数 约 0.54 0.75 约 0.82 0.625 约 1.61 1.25 约 1.82 1.25 约 2.06 1.25 其他 1.00 水分 取本品0?3g,照卡氏水分测定法测定，不得过4.0%。 炽灼残渣 取本品1?0g,依法测定，残留物不得过