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甲氧明 α1 受体激动剂,对心脏的刺激性小,用于防止低血压。甲氧明不具有儿茶酚胺结构,其侧链氨基α碳原子上引入甲基,可阻碍MAO(单胺氧化酶)对氨基的氧化,因此作用持久。反射性减慢心率,心排出量减少或不变,但冠脉血流增加。 间羟胺 α1 受体激动剂,对心脏的刺激性小,用于防止低血压。间羟胺不具有儿茶酚胺结构,其侧链氨基α碳原子上引入甲基,可阻碍MAO(单胺氧化酶)对氨基的氧化,因此作用时间延长。血压升高可反射性引起心率减慢。升压作用可靠、持久,不良反应比去甲肾上腺素少,是其良好代替品。 重酒石酸去甲肾上腺素(Nonadrenaline bitartrate ) 临床应用: 1、口服无效,禁用皮下注射以免局部组织坏死 2、用于低血容量休克和感染性休克时,可进一步加重组织缺血,加重微循环障碍,肾血流量减少 3、对危及生命的严重低血压,且对其他其他血管收缩药反应欠佳时,可用去甲肾上腺素,使收缩压维持在90mmhg左右,保证重要脏器灌注。 THAT’S ALL THANK YOU ! 硫酸沙丁胺醇的药理作用 本品选择性地激动支气管平滑肌的β2受体,有较强的支气管扩张作用。 临床上主要用于防治支气管哮喘、哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。 特布他林 对β2受体选择性较强,为口服有效的平喘药。 克伦特罗 对β2受体选择性较强,为口服有效的平喘。 第三节 肾上腺素能拮抗剂(Adrenergic Antagonists) 肾上腺素能拮抗剂是一类能与肾上腺素能受体结合,从而能拮抗肾上腺素能神经递质或肾上腺素能激动剂作用的药物。 根据对受体选择性,拮抗剂可分为 α肾上腺素能拮抗剂 (α受体拮抗剂, α antagonists) β肾上腺素能拮抗剂 (β受体拮抗剂, β antagonists ) 一、α受体拮抗剂(αAntagonists) α受体兴奋时,主要表现为皮肤粘膜血管和内脏血管收缩,使外周阻力增大,血压上升。 α受体拮抗剂选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体时,可导致血压下降,这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”。 α受体拮抗剂在临床上主要用于降低血压、改善微循环,治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎。 α受体拮抗剂可分为: (一)非选择性α受体拮抗剂 (二)选择性α1受体拮抗剂 (一)非选择性α受体拮抗剂 短效的竞争性α受体拮抗剂 长效的非竞争性α受体拮抗剂 短效的竞争性α受体拮抗剂 它们以氢键或离子键与α受体结合,阻断α受体,这种拮抗作用是竞争性的,因此作用时间较短。 临床上用于治疗冻疮等。由于分子中含组胺的部分结构,故有较强的组胺样作用。 常见皮肤潮红,胃酸分泌增加,易诱发溃疡等不良反应。 长效的非竞争性α受体拮抗剂 酚苄明属于长效的非竞争性α受体拮抗剂,其分子内含有β-氯乙胺结构,在生理pH条件下,易生成反应活性较大的乙撑亚胺离子,进而与α受体中的亲核基团反应,生成稳定的共价键,是非竞争性的,因此作用时间长,选择性差,毒性和副作用较多。临床上主要用于缓解嗜铬细胞瘤的交感效应。 (二)选择性α1受体拮抗剂 这是一类降压药,选择性阻断突触后膜α1受体而不影响α2受体,能松弛血管平滑肌,不引起反射性心动过速,副作用较轻,且口服有效。该类药还有有益血脂作用。 哌唑嗪是第一个α1受体拮抗剂,但“首剂效应”明显,首次给药可致严重的直立性低血压、晕厥、意识消失。临睡前服用0.5mg可避免发生。后来发现特拉唑嗪等。 特拉唑嗪 本品为选择性α1受体拮抗剂 ,具有松弛血管平滑肌,降低外周血管阻力,松弛膀胱、前列腺和尿道平滑肌的作用,临床上用于治疗高血压和良性前列腺增生。 二、β受体拮抗剂( β Antagonists) β受体拮抗剂可竞争性地与β受体结合而拮抗肾上腺素能神经递质或β激动剂的效应,主要包括心脏的抑制作用和对血管平滑肌舒张的作用。 β受体拮抗剂可使心率减慢,心肌收缩力减弱,心输出量减少,心肌耗氧量下降,还能延缓心房和房室结的传导。 临床上广泛用于治疗心律失常、心绞痛和高血压等,是一类应用较广的心血管疾病治疗药。 β受体拮抗剂根据作用的受体可分为: 非选择性β受体拮抗剂(β受体拮抗剂) β1受体拮抗剂 混合型α/β受体拮抗剂 芳氧丙醇胺类 芳氧丙醇胺类无拟交感活性、β阻断作用强、对β1受体具有较高的选择性。 噻吗洛尔 噻吗洛尔的非选择性β作用最强,用于治疗高血压、心绞痛及青光眼。 比索洛尔 比索洛尔作用β1受体特异性最强,为强效长效β1受体拮抗剂,且在降压的同时还可改善心脏舒张功能,对血糖、血脂无不良反应。因而,对伴有糖尿病的高血压患者应用更为有利。 β受体拮抗剂用于治疗心律失常的缺点是抑制心脏功能,且对支气管患者可诱发哮喘,因此发展了一类超短效的β受体拮
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