作用于血液的药物标准课件.pptVIP

分 类 促进凝血因子活性药物 维生素K 凝血因子制剂 血浆、凝血酶、抗血友病球蛋白 抗纤溶药 氨甲苯酸、氨甲环酸 一、维生素K Vitamin K 分类：K1，K2 K3，K4 药理作用： 凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、抗凝血蛋白C和抗凝血蛋白S为依赖Vitamin K的凝血因子 维生素K是肝脏中羧化酶的辅酶 Ⅱ、Ⅶ Ⅸ、Ⅹ前体 氢醌型Vitamin K 环氧型Vitamin K 羧化酶 Ⅱa、Ⅶa Ⅸa、Ⅹa 还原酶 临床应用： 维生素缺乏引起出血 抗凝药物过量 肠道蛔虫所致胆绞痛 一、维生素K Vitamin K 低剂量时，能竞争性抑制纤溶酶原与纤维蛋白结合 高剂量时直接抑制纤溶酶的活性 二、氨甲苯酸(PAMBA) 纤溶酶原 纤溶酶 激活物 纤维蛋白原 降解产物 纤维蛋白原 纤维蛋白 纤维蛋白 降解产物 氨甲苯酸 氨甲环酸 (+) (-) 凝血酶 (+) (+) 第五节　作用于造血系统的药物 一、抗贫血药 缺铁性贫血 铁剂治疗 巨幼红细胞性贫血 叶酸、维生素B12 再生障碍性贫血 难以治疗 (一)、铁剂 铁剂 Fe 2+ 去铁蛋白?? 铁蛋白 Fe 2+ Fe 3+ + 小肠腔 肠粘膜细胞 2Fe 3+ + 转铁蛋白?? 铁-转铁蛋白复合物 血液 铁-转铁蛋白复合物 + 转铁蛋白受体 2Fe 3+ 2Fe 2+ 转铁蛋白 骨髓 幼红细胞 影响铁吸收的因素 （－）吸收 （＋）吸收 胃酸↓ 胃酸↑ 抗酸药 Vitamin C 高磷、高钙食物、茶、四环素、土霉素 有机铁、胃酸、果糖、半胱氨酸 3、临床应用 治疗缺铁性贫血 慢性失血、营养不良、儿童生长发育、妊娠等所引起 铁剂种类 硫酸亚铁 枸橼酸铁铵 右旋糖酐铁 （一）、铁剂 4、不良反应 消化道刺激症状 便秘、黑粪 慢性中毒(血色病) 急性中毒 解救：磷酸盐或碳酸盐溶液洗胃 去铁胺灌胃结合残存的铁 （一）、铁剂 巨幼红细胞性贫血 发生机理 缺乏 DNA合成受阻 DNA/RNA比率 幼红细胞分裂停止 巨幼红细胞性贫血 VitB12 叶酸 （二）、叶酸(folic acid) 四氢 叶酸 蝶啶 对氨苯甲酸 谷氨酸 二氢 叶酸 传递一碳单位 二氢叶酸 合成酶 二氢叶酸 还原酶 叶酸（FA） 人类 叶酸还原酶 临床应用 各种巨幼红细胞性贫血 以叶酸为主，辅以维生素B12 叶酸拮抗剂(甲氨蝶呤、乙胺嘧啶)所致贫血无效，要用甲酰四氢叶酸钙治疗 恶性贫血，只纠正血象不改善神经症状 以维生素B12为主，叶酸为辅 （二）、叶酸(folic acid) （三）、维生素B12 Vitamin B12 参与叶酸的代谢 肝素抗凝特点： 1、口服不吸收，静脉注射给药 2、体内、体外均抗凝 3、起效快、作用强、消失快 4、过量用硫酸鱼精蛋白解救 一、凝血酶间接抑制药 （二）相对低分子质量肝素 (LMWH)特点： 1、体内半衰期长和生物利用度高 2、选择性抑制Ⅹa， 3、抗Xa活性抗Ⅱa活性 4、血小板功能影响小 LMWH ATⅢ Ⅹa 一、凝血酶间接抑制药 二、凝血酶直接抑制剂 阿加曲班（argatroban ）催化位点结合 水蛭素 （Hirudin）催化位点，阴离子外位点结合 三、维生素K拮抗药香豆素类抗凝药 （一）药理作用 阻碍维生素K循环再利用 三、香豆素类抗凝药 Ⅱ、Ⅶ Ⅸ、Ⅹ前体 氢醌型Vitamin K 环氧型Vitamin K 香豆素类 羧化酶 Ⅱa、Ⅶa Ⅸa、Ⅹa 还原酶 香豆素类抗凝机制 （二）体内过程： 1、口服吸收完全，血浆蛋白结合率高 2、半衰期长 二、香豆素类抗凝药 （三）临床应用： 防治血栓性疾病 可采用先肝素后香豆素类维持的序贯疗法 （四）不良反应 1、出血 维生素K1（植物甲萘醌） 严重出血应同时输注新鲜血、血浆 2、致畸 二、香豆素类抗凝药 香豆素类抗凝特点： 1、口服抗凝药 2、体内抗凝有效，体外无效 3、起效慢，持续时间长 4、过量出血，用维生素K1对抗 四、枸橼酸钠（Sodium citrate） 1、其酸根与Ca2+可形成络合物 2、体外抗凝药 3、大量输血或输血速度过快，导致血钙降低。必要时可应用钙防治。 比较三种常用抗凝血药物 肝素 双香豆素 枸橼酸钠 抗凝机制 加强ATIII对凝血因子IIa 、I