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第八～九章 胆碱受体阻断药;第八章 胆碱受体阻断药(I) ----M受体阻断药;§ 1 阿托品和阿托品类生物碱 [来源与化学] 阿托品:从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪等提取的主要 生物碱。也可人工合成，溶于水。阿托品为左 旋莨菪碱和右旋莨菪碱的混合物（消旋莨菪碱） 东莨菪碱:主要从洋金花（白曼陀罗）、莨菪和东莨菪 等提取而得东莨菪碱是左旋品，左旋体较其 右旋体作用强 山莨菪碱:从唐古特莨菪中提取的生物碱，目前已人工 合成 樟柳碱:从唐古特莨菪中分离的另一种生物碱 ;一、阿托品（Atropine） [体内过程] 口服：吸收----较快，1h达峰值 分布----全身组织 维持时间:4h  排泄:尿排泄----12h内大部分从尿中排出， 约13-15%以原形排出 粪便、乳汁等排泄 滴眼：主要起局部作用，但作用持续数日 ----被其他阿托品的合成代用品代替 ;[药理作用及临床应用] 机制：竟争性阻断M受体 特点：作用广泛，但各器官对阿托品敏感性不同， 随剂量的增加依次出现下列作用： 腺体分泌下降瞳孔扩大、调节麻痹 膀胱和胃肠平滑肌兴奋性下降心率加快 中枢作用(中毒剂量);1、 抑制腺体分泌(制止分泌)----作用1 唾液腺和汗腺泪腺和呼吸道腺体胃液胃酸 治疗量（0.5mg） 口干、皮肤干燥 泪腺、呼吸道分泌物大为减少 较大剂量　　　 减少胃液（无机盐，消化酶）分泌 胃酸影响较小（因胃酸还受胃泌素调节） ----用途1： （1）麻醉前给药：减少呼吸道腺体和唾液腺分泌 防止分泌物阻塞呼吸道及吸入 性肺炎发生 （2）严重盗汗和流涎症 ; 2、对眼的作用----作用2 1）扩瞳 虹膜括约肌上 M1受体阻断 ----瞳孔括约肌松弛 （相对α功能增强----瞳孔辐射肌收缩 ） 2）升高眼内压　瞳孔扩大 ----虹膜退向边缘----虹膜根部变厚---- 前房角变窄----房水回流受阻----眼内压上升 （青光眼、眼内压有升高倾向的病人禁用） 3）调节麻痹 睫状肌M受体阻断----睫状肌松弛----悬韧带拉紧---- 晶状体变扁平----曲光度变小---- 视远物清楚， 视近物模糊 （导致远视，近物散射光成像之于视网膜后—视近物模糊） ;;;;用途2----1）虹膜睫状体炎：使发炎组织松弛利于炎症消退 ，防止粘连，常与缩瞳药交替使用 2）检查眼底：利用扩瞳及调节麻痹（因作用持久，现已被 后马托品取代） 3）验光配眼镜：使睫状肌调节麻痹，晶状体固定，以便 正确检验屈光度（现已少用） ;3、解除平滑肌痉挛 （松弛平滑肌）----作用3 胃肠平滑肌膀胱平滑肌胆管、输尿管、支气管平滑肌 子宫平滑肌 对胃肠括约肌也有作用，但取决于其机能状态，痉挛时松弛作用尤为明显 用途3-----主要用于内脏绞痛（由平滑肌痉挛引起）