美洲大蠊活性部位的筛选和泡沫分离技术在其有效部位分离中的应用-药剂学专业毕业论文.docxVIP

PAGE PAGE 13 PAGE PAGE 10 引言 1 美洲大蠊概述 美洲大蠊（Periplaneta Americana L.）为蜚蠊科大蠊属动物，又名蟑螂、美 产蜚蠊、美洲蜚蠊、红蠊、船蠊、家蜚蠊、偷油婆、大蜚蠊等。捕捉后用沸水烫 死，晒干或烘干，以干燥或新鲜全体入药。其性寒味咸，有破瘀，化积，消肿， 解毒之功效，主治癥瘕积聚，小儿疳积，疔疮，喉蛾，臃肿，蛇虫咬伤。美洲大 蠊在我国分布于福建、广东、海南、云南、广西、四川等地。 1.1 药用历史沿革 蜚蠊作为药用最早记载于《神农本草经》：“味咸、寒，有毒。治血瘀癥坚， 寒热，破积聚，喉咽痹，内寒无子。生川泽及人家屋间。”用于癥瘕积聚，小儿 疽积，脚气水肿，疗疮肿毒、蛀虫所伤。 历代重要本草典籍《新修本草》、《本草纲目》、《本草纲目拾遗》也均有 收载。李时珍曰：“蜚蠊，今人家壁间、灶下极多，甚者聚至千百，身似蚕蛾， 腹背俱赤，两翅能飞，喜灯火光，其气甚臭，其屎尤甚”，并指出将蟑螂捕获后 用开水烫死，洗、焙干即可入药，具有破瘀化积、消肿、解毒、通利血脉之功效， 常用来治疗小儿疳积、疔疮、喉蛾、无名肿毒、臌胀、梅毒以及毒蛇、蜈蚁咬伤、 局部烫伤、水肿气喘等疾病。《本草纲目拾遗》载“灶马（蟑螂）治气虚中满， 臌胀，一切儿疳”及“蟑螂大者七个，去头足壳，将砂糖少许，同捣烂，敷疔四 围，露出头，可治疗疔疮”。民间也有用蟑螂治疗肝炎、肝硬化、肝癌者。 1.2 化学成分 美洲大蠊化学成分研究甚少，目前为止尚无人做过系统研究。从文献报道中 已知的化学成分大体可分为以下5类： 1.2.1 蛋白质、肽及氨基酸类 有文献[1]研究了美洲大蠊中的氨基酸成分，结果表明美洲大蠊中含有16种以 上氨基酸，其中包括7种人体必需氨基酸和2种人体半必需氨基酸；美洲大蠊游离 氨基酸占5.579%，水解氨基酸占75.487%。 此外，蟑螂中还含有蟑螂抗原和抗菌肽。 脂肪酸类 有文献[2]研究了美洲大蠊的化学成分，从中分离出6个化合物单体，均为脂 肪酸。实验结果及资料表明，美洲大蠊中含有丰富的脂肪酸，其中主要含有长链 脂肪酸，甘油酯等。美洲大蠊中主要以脂肪酸长链化合物为主，具有抗菌活性和 修复创伤，增强免疫力等作用。 甲壳素 蟑螂提取后残留的外壳还能制备有用的甲壳素和壳聚糖及其衍生物[3]，蜚蠊 干壳中的甲壳素含量达到12～15％，如加以利用，可提高蜚蠊资源的综合利用。 粘糖氨酸 专利 CN1 中制得蜚蠊提取物有效成分为粘糖氨酸，为粘多糖氨基 酸类化合物的混合物，是偏酸性的兼性分子。经盐酸水解，测得的粘糖氨酸主要 由氨基酸、硫酸根、葡萄糖、葡萄糖醛酸、氨基葡萄糖组成。 核苷 专利 CN6 中美洲大蠊提取分离制得的心脉龙浸膏含有强心和升压 成分复合核苷。 1.3 药理作用 1.3.1 抗癌作用 有文献[4]报道，蟑螂油具有抗癌作用，且蟑螂油的抗癌作用一方面可能由 于癌细胞直接杀灭作用，另一方面可能激活机体的巨噬细胞，增强其吞噬机能， 从而可能对癌细胞的杀灭有促进作用。以上资料提示，蟑螂提取物具有攻补兼 施的作用。 福州市AT2治疗肝癌协作组以蟑螂提取物（简称AT2）进行抗癌试验，对小 鼠肉瘤S37抑制率为34.05%～42.17%。体外与动物癌细胞（S180艾氏腹水癌）直 接接触增殖力有明显抑制作用[5]。 AT2并能增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能、使小鼠脾脏重量增加、在体 外可增强T淋巴细胞对ConA的转化反应[6]并使治疗后原发性肝癌患者淋巴细胞 数增加[7]。 AT2临床用于治疗原发性肝癌，有缓解症状，消除肝脏肿胀，甲胎蛋白下降， 延长患者生存期等作用[8]。 1.3.2 抗艾滋病作用 中国科学院昆明动物研究所一项人体外细胞试验报告：从蜚蠊提取的氨基酸 与粘多糖的化合物具有较强的的抗艾滋病病毒的作用，在细胞体试验中，这种化 合物对艾滋病病毒的治疗指数是4264，为目前美国采用的抗艾滋病病毒典型药物 AZT治疗指数的十分之一左右。从蜚蠊中提取的抗艾滋病药物目前没有发现病毒 副作用，但还有待进一步临床试验，目前，这种化合物制剂还应用于治疗乙型肝 炎的临床试验。 1.3.3 抗乙肝病毒作用 体外抗病毒实验表明，20%、40%、60%、80%蟑螂提取物（蟑螂的全虫经 醇、水双提后干燥得到的棕黑色粉末，主要含异性蛋白）含药血清对2.2.15 细胞 分泌HBsAg 的抑制率分别为18%、39%、65%、83%；对HBeAg 抑制率分别为 15%、29%、43%、73%。不同浓度的蟑螂提取物TI 值（治疗指数）均大于2， 表明对HBsAg、HBeAg 均有抑制作用，蟑螂提取物具有抗HBV作用[9]。 肝龙胶囊0.5、1.5和3.0g/kg/d组对鸭乙型肝炎