罗非昔布及其衍生物的合成.pdfVIP

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2019-05-25 发布于江苏
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罗非昔布及其衍生物的合成.pdf

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一 ±墨塑兰一—— 4．02 3．38(3．46)，N 54．86(54．94)，H (理论值，％)：c (4．00)。 59．10 元素分析(cl7H15N05S)实测值(理论值，％)：C (59．12)，H4．32(4．38)，N4．18(4．06)。结论：1．以茴香硫醚和乙酰氯为原料，合成了非甾体抗炎新药罗非昔布。该路线原料易得、操作简便。用氯仿代替了毒性大的邻二氯苯作溶剂，减少环境污染，降低成本，而且收率提高。。 2．设计了新衍生物的合成路线，操作简便、原料易得，得到了重要的中问体C：0【一溴～对一磺酰胺基苯乙酮。由此中间体可以与多种取代的苯乙酸钠缩合，得到一系列的衍生物，为今后的研究工作提供了依据。 5 ±查塑墨 —————————————————————————一 3．三个新化合物经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS和一元素分析确证结构。 4．药理筛选结果表明，三个新化合物均具有与罗非昔布相似的止痛作用，且止痛作用无明显差异。其中II；fnIIl 还有一定的抗炎作用。国外文献报道这类化合物对肿瘤细胞有抑制作用，值得作进一步药理研究。关键词：非甾体抗炎药，环氧酶／COX，COX一2 抑制剂，罗非昔布，罗非昔布衍生物，合成，抗炎，止痛。英丈摘要 Derivatives Its and ofRofecoxib Synthesis ABSTRACT RofecoxibiSa newnon．steroid anti-inflammatory effectin a curative has good drug(NSAID)，which was 011the and Rofecoxib osteoarthritis gone pain．Since inAmericain1999，ithadbeen wideinterests market paid ofNSAID． no effects becausetherewasadverse to The of iSrelation mechanismNSAID