第十七章解热镇痛抗炎药Antipyretic-analgesicandAnti-inflammatory.pptVIP

第十三章 解热镇痛抗炎药  Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs 安徽省中医药高等专科学校 机能学教研室 解热镇痛抗炎药一般特性 具有解热镇痛作用 其中大多数具有抗炎、抗风湿作用 又称为非甾体类抗炎药 （non - steroidal anti – inflammatory drugs, NSAIDs ） 发展简史 1860年用化学方法合成了水杨酸 1899年Bayer 药厂合成aspirin，开创了NSAIDs发展的先河 20世纪50年代合成了吡唑酮类 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 第一节 基本药理作用 作用机制 抑制体内前列腺素的生物合成 前列腺素— prostaglandin， PG 解热作用特点 1.（－）ＣＯＸ→（－）中枢ＰＧ合成 ２.影响散热过程 ３.仅使高热体温降至正常，对正常体温无影响 ４.对症治疗，治疗过程中配合对因治疗 ５.热型有诊断意义，不宜逢热必解 阿司匹林（aspirin） 又名乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid） 解热镇痛药中应用最早最广的典型药物　　　　　　　　　　　 不良反应 胃肠道反应 水杨酸反应 凝血障碍 过敏反应 瑞氏综合征 禁忌证 　 　　胃溃疡 　　严重肝损害、低凝血酶原血症、血友病患者、 vitk缺乏、 产妇、孕妇 　　哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹　 癌症病人三级止痛阶梯治疗 ①轻度疼痛选用解热镇痛抗炎药（如阿司匹林等）； ②中度疼痛选用弱效的阿片类药（如可待因、强痛定等）； ③重度疼痛选用强效的阿片类药（如吗啡、哌替啶等）。治疗时应注意尽量选用口服给药；有规律按时给药及剂量个体化；必要时可加用辅助药（如解痉药等）。 解热镇痛药活性成分与复方制剂 分 类 作为非处方药是以解热或镇痛为目的。仅限于口服与外用。其活性成分可分为两类，一类可以单独使用，另一类仅作为配制复方制剂，不能单独使用。 可单独使用的活性成分：阿司匹林及其衍生物、对乙酰氨基酚、布洛芬、双氯酚酸（仅限外用）、吲哚美辛（仅限外用）。 仅限用于复方，不能单独应用的活性成分包括：咖啡因、氨基比林、非那西丁。 感冒用药 感冒:上呼吸道感染（上感） 流行性感冒（流感）:传染性强，传播迅速,是由很多不同类型的病毒（特别是鼻病毒和冠状病毒，流行性感冒为甲、乙、丙病毒）引起的上呼吸道粘膜的急性感染。 感冒的发病较急，全身症状常有发热、头痛、畏寒、疲乏无力、四肢酸痛、食欲不振、腹胀或便秘；局部常伴有流涕、流泪、喷嚏、鼻、咽喉肿痛、声音嘶哑和咳嗽。 感冒常分为良性和自限性，如1~2周后症状上未缓解和消失，甚至加剧，则表明鼻窦、耳、气管、支气管或肺部已受继发细菌感染。这类病例在诊断检查后，可选用抗感染药进行治疗。应向医生咨询。 对感冒（包括流感）目前尚无切实可行的防治方法。 对感冒的治疗主要是解除鼻充血，减少鼻分泌物，减轻发热头痛等症状。 由于还没有一种单方药能够解决所有这些症状。 因此才有了许多复方制剂中以解热镇痛药、减轻鼻充血药以及抗组胺药为最常用的组成成分。 复方制剂，常用的组方搭配有： （1）解热镇痛药：退热和缓解头痛、关节痛等症状，例如阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯酚酸等。 （2）鼻粘膜血管收缩药：减轻鼻窦、鼻腔粘膜血管充血，解除鼻塞症状，例如伪麻黄碱、苯丙醇胺（PPA，因可出现过敏、心律失常、高血压、急性肾衰、失眠等不良反应 2000年11月14日国家药品监督管理局发出紧急通知，暂停使用和销售含有PPA的药品制剂） （3）抗组胺药：使下呼吸道的分泌物干燥和变稠，减少打喷嚏和鼻溢液，例如苯海拉明、氯苯那敏等。 （4）中枢兴奋药：有些制剂中含有咖啡因，一是为了加强解热镇痛药的疗效，二是抵消抗组胺药所引起的嗜睡作用。 （5）抗病毒药：抑制病毒合成核酸和蛋白质，并抑制病毒从细胞中释放，如金刚烷胺、吗啉胍（ABOB，病毒灵） 本类药物服用一周后仍不见症状缓解或消失，应向医生咨询。 思 考 题 1.阿司匹林抗血小板聚集的机制是什么？有何临床用途？ 2.简述阿司匹林的不良反应及防治措施。 3.解热镇痛抗炎药共同的作用机制是什么？临床应用要注意哪些问题？ 4.比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响的特点。 5.比较阿司匹林与吗啡的镇痛作用与临床用途有何区别。