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生物利用度 药物静脉注射时100％被利用，其它剂型与其剂量相等时被机体吸收利用的百分率 比较试验药品与标准药品的AUC、Cmax、Tmax等三个参数是否有差异 是衡量不同剂型疗效的一个重要指标 影响因素:剂型因素和生理因素 剂型因素:药物的脂溶性、水溶性和pKa值，药物的剂型特性（如崩解时限、溶出速率）及一些工艺条件的差别 生理因素:胃肠道内液体的作用，药物在胃肠道内的转运情况，吸收部位的表面积与局部血流，药物代谢的影响，肠道菌株及某些影响药物吸收的疾病 血浆蛋白结合率 药物吸收后都可不同程度地与血浆蛋白结合，主要与血清蛋白结合 不同药物结合率差异很大 暂时失活和暂时贮存：一旦药物与血浆蛋白结合后，分子增大，不能再透出血管到达靶器官，故暂时失活；同时，也不能到达代谢和排泄器官被消除，故又为暂时贮存形式 可逆性：药物与血浆蛋白的结合是疏松的、可逆的，而且结合和非结合型药物在血管中始终处于一种动态变化的过程中，当血液中游离药物减少时，结合型药物又可转化为游离型，透出血管，恢复其药理活性 血浆蛋白结合率 饱和性及竞争性：由于血浆蛋白总量和结合能力有限，所以当一个药物结合达到饱和以后，再继续增加药物剂量，游离型药物可迅速增加，药物效应或不良反应可明显增强 非特异性：多种药物都可竞争性地与血浆蛋白结合，当同时使用两种或两种以上的药物时，相互间可发生竞争性结合，导致其中某些药物因非结合型成分增加，从而使药物效应及不良反应明显增强 当血液中血浆蛋白过少（如慢性肾炎、肝硬化）或变质（如尿毒症）时，也可因与药物结合的血浆蛋白下降，而发生药物作用增强和中毒事件 药剂学结语 概述：概念、宗旨、任务… 剂型：颗粒剂、片剂、胶囊剂、注射剂… 药代动力学：半衰期、峰浓度、达峰时间、生物利用度… 谢 谢 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 气雾剂 质量要求： 无毒性、无刺激性 抛射剂为适宜的低沸点液体 容器能耐受所需的压力 每压一次，释放出准确的剂量 烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌 喷雾剂（止痛喷雾） 不含抛射剂，借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释出 由于喷雾剂的雾粒粒径较大，不适用于肺部吸入，多用于舌下、鼻腔粘膜、外用给药 烧伤、创伤用喷雾剂应采用无菌操作或灭菌 注射剂 分类： 溶液型：奥硝唑氯化钠注射液 混悬型：醋酸可的松 乳剂型：脂肪乳 注射用无菌粉末（粉针剂）：替卡西林克拉维酸钾、注射用磷酸肌酸钠、注射用叶酸、注射用红花黄花素 注射剂 给药途径： 皮内注射：青霉素皮试，0.2ml以下 皮下注射：1-2ml 肌内注射:1-5ml 静脉注射:静脉推注5-50ml、静脉滴注 脊椎腔注射：腰麻，不超过10ml 动脉内注射：动脉造影 注射剂 优点： 药效迅速，作用可靠 适合抢救危重病人 对胃酸不稳定的药物 可以产生局部作用：局部麻醉，封闭针 可以产生靶向作用 注射剂 缺点： 使用不便 注射疼痛 成本高，价格高 注射剂 质量要求： 无菌：静脉注射剂不得添加抑菌剂 无热原：用家兔法检查 澄明度：不得有肉眼可见的浑浊或异物 安全性：不得引起组织刺激、毒性反应 渗透压：等渗或偏高渗 PH：4-9（血液PH7.4） 稳定性：确保在贮存期内安全有效 降压物质：生物制品 注射用无菌粉末 又称粉针剂（替卡西林钠克拉维酸钾、注射用磷酸肌酸钠、注射用叶酸、注射用红花黄花素） 临用前用灭菌注射用水溶解后注射 适用于在水中不稳定的药物，特别是对湿热敏感的抗生素及生物制品 注射用无菌粉末 分类： 注射用冷冻干燥制品（注射用红花黄花素）：将灌装了药液的安瓿进行冷冻干燥后封口而得，常见于生物制品，如辅酶类 注射用无菌分装产品（替卡西林钠克拉维酸钾）：将已经用灭菌溶剂法或喷雾干燥法精制而得的无菌药物粉末在避菌条件下分装而得，常见于抗生素药品，如青霉素 注射用无菌粉末 质量要求： 粉末无异物，配成溶液或混悬液后澄明度检查合格 粉末细度或结晶度应适宜，便于分装 无菌：由于多数情况下，制成粉针的药物稳定性较差，因此，粉针的制造一般没有灭菌的过程，因而对无菌操作有较严格的要求，特别在灌封等关键工序，最好采用层流洁净措施，以保证操作环境的洁净度 无热原 滴眼剂 质量要求： PH：5-9 渗透压：相当于0.6%-1.5%的氯化钠溶液 无菌 不得检出可见异物 合适的黏度：延长在眼内的停留时间，减少刺激，增加药效 液体制剂 分类（按分散系统）： 均相液体制剂： 低分子溶液 高分子溶液（亲水胶体） 非均相液体制剂： 溶胶剂（疏水胶体溶液） 混悬剂 乳剂 液体制剂 分类（按