药剂学表面活性剂课件ppt课件.pptVIP

二、非离子表面活性剂 在水中不解离 亲水基团：甘油、PEG、山梨醇等多元醇 亲油基团：长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基、芳基 （一）脂肪酸甘油酯 HLB 3-4 W/O型辅助乳化剂 （二）多元醇型 1、蔗糖脂肪酸酯： HLB 5-13 2、脂肪酸山梨坦： HLB 1.8-3.8 司盘Span W/O 3、聚三梨酯：吐温 Tween-80 O/W THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 非离子表面活性剂 （三）聚氧乙烯型 1、聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽 Myrij O/W 2、聚氧乙烯脂肪醇醚：苄泽 Brij （四）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 HLB 0.5-30 泊洛沙姆（ Poloxamer ）Pluronic 随聚氧丙烯比例增加，亲油性增强； 聚氧乙烯增加，亲水性增强 Poloxamer 188 用于静脉乳剂。 第三节 表面活性剂的性质及应用 一、形成胶束 （一）概念 胶束 分子缔合数 临界胶束浓度 cmc： 表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。 二、胶束的结构 球状、棒状、束状、板状、层状 液态 液晶态 反向胶束 三、Cmc的测定 电导、黏度、渗透压、密度、光散射等物理性质在CMC时会发生急剧变化 结果差异 二、亲油亲水平衡值 HLB，从0 至 40 （一）定义 值越大，亲水性越强 HLB不同，性质不同（O/W，W/O） 计算HLB（混合表面活性剂、加和性） HLBab=（HLBa?Wa + HLBb ?Wb ）/ （Wa + Wb ） 该式适用于非离子表面活性剂 HLB 3-6 W/O型乳化剂 HLB 8-18 O/W型乳化剂 HLB 13-18 增溶剂 HLB 7-9 润湿剂 （二） HLB的理论计算法 HLB基团数 三、增溶作用 （一）胶束增溶：水不溶性、微溶性药物在胶束溶液中溶解度显著增加 非洛地平-----0.025%吐温-----10倍 （表）亲水基团---亲油基团， （药）极性基团---非极性基团 ?cmc，“表”的量?，胶束?，增溶量?，最大增溶浓度（MAC） 三、表面活性剂的性质 （二）温度对增溶的影响： 胶束、增溶质、表-溶解度 Krafft点：离子表面活性剂，表-溶解度 制备温度 〉 Krafft点 昙点（cloud point）：聚氧乙烯型“表” 温度?，表析出（破坏氢键），增溶? 制备温度〈昙点，Tween-20 的昙点〉80 四、表面活性剂的复配： 外加物质对胶束的影响：有利，增溶量增加 （一）中性无机盐 主要是反离子作用 对于烃类物质，增加增溶量 极性物质，降低增溶量 盐析现象 阴离子表面活性剂溶解度? 对非离子表面活性剂影响较小，高浓度时，使浊点降低 （二）有机添加剂? 碳原子在12以下的脂肪醇 增溶量? 短链醇（C1-C12）破坏胶束形成 极性有机物， ?CMC，抑制胶束形成 （三）水溶性高分子 对表面活性剂有吸附作用，? CMC 但一旦胶束形成，增溶效果显著增强 （四）表面活性剂混合体系? 1、同系物混合体 表面活性介于两者之间，更趋于活性较高组分 2、非离子型与离子型 CMC介于两者之间，或低于其中任意一者的CMC 疏水基相同的聚氧乙烯型非离子表面活性剂与阴离子表面活性剂配伍的协同作用强于与阳离子表面活性剂的配伍 3、阳离子型与阴离子型 五、表面活性剂增溶作用的应用 增溶相图：三元相图 解离药物的增溶 多组分增溶质 抑菌剂的增溶：活性降低，增加用量 表面活性剂溶液的化学稳定性 增溶质加入的顺序 六、其它应用 润湿剂、乳化剂 起泡剂：降低表面张力，HLB高 消泡剂：HLB低 去污剂 消毒剂、杀菌剂：使细菌的蛋白质变性 第四节 表面活性剂的生物学性质 对药物吸收的影响： 1、药物从胶束中的扩散 2、生物膜通透性的改变 与蛋白质的相互作用：电性结合，破坏 毒性：阳〉阴〉非 刺激性：外用 新型表面活性剂： 1、孪连表面活性剂（gemini surfactant） 带有两个疏水链、两个亲水基团、一个桥联基团 具有极高的表面活性，水溶液具有特殊的相行为和流变性。 2、Bola型表面活性剂 一个疏水部分连接两个亲水部分构成。 单链型、双链型、半环型 表面张力的特点：降低水表面张力的能力不是很强； 表面张力-浓度曲线往往出现第二个转折点，在溶液浓度大于第二个转折点后，溶液表面张力保持恒定； CMC很高，Krafft点较低，常温下有较好的溶解性。 3、可解离型表面活性剂 又称可控半衰期的表面活性剂，是指在完成其应用功能后，通过酸、碱、盐、热或光作用能分解成非表面活性物质或转变成新表面活性化合物的一类表