课件：抗菌药物合理使用妇幼.pptVIP

一个抗菌药如果能够影响微生物细胞的代谢，必需具备以下条件： 进入细胞并达到作用位点； 物理性地结合于细胞结构（靶分子），该细胞结构参与对保持细胞生长或内环境稳定必不可少的某一过程； 与主要酶或细胞结构结合，其亲和力之高，达到实际上的不可逆程度，如形成共价键。 酰胺醇类（氯霉素、甲砜霉素） 特点 广谱 毒性大：严重骨髓抑制，再障、灰婴综合征 仅在某些中枢神经系统感染、伤寒、副伤寒及立克次体感染时选用 甲砜霉素毒性比氯霉素轻 林可霉素类 （林可霉素、克林霉素） 特点: ① 抗菌谱较红霉素窄，对大数G+球菌和某 些厌氧菌有抗菌作用，对G- 作用差(耐药)； ② 骨组织中浓度高，可透过胎盘和有炎症 时血脑屏障，新生儿、孕妇禁用。 ③ 可致严重伪膜性肠炎。 克林霉素比林可霉素作用强、毒性轻 糖肽类 （万古霉素、替考拉宁 ） 对G+球菌和杆菌均有强大作用 对MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）有效 具有耳毒性和肾毒性 仅用于严重G+ 菌感染 替考拉宁：耳肾毒性比万古霉素小，半衰期长，可一天一次给药。但难于透过脑脊液。  喹诺酮类 ? 第一代: 萘啶酸 第二代: 吡哌酸 第三代: 诺氟沙星 (氟哌酸) 环丙沙星 氧氟沙星 左氧氟沙星 安妥沙星 托氟沙星 第四代: 莫西沙星(拜复乐) 加替沙星 第三代喹诺酮抗菌活性比较 分为四组： 抗菌谱 第一组：依诺沙星 、诺氟沙星 第二组：氧氟沙星、左-氧氟沙星 结核分支杆菌 第三组：环丙沙星 军团菌 第四组：司帕沙星 支原体、沙眼衣原体 体外抗菌活性：第四组 第三组 第二组 第一组 铜绿假单胞：环丙沙星 司帕沙星 第四代：莫西沙星、加替沙星 　i.? 抗葡萄球菌、多重耐药肺炎球菌、支原体、 　厌氧菌等方面比环丙沙星更为有效。 ????ii.? 但不宜用于耐氧氟沙星的葡萄球菌、多重 　　 耐药肠球菌 iii.???无抗结核分支杆菌作用 ?? iv.???厌氧菌 喹诺酮类特点 ①? 广谱（三、四代）、杀菌剂 ②???可作为军团菌，衣原体和支原体，分枝杆菌等感染 的次选药物； ③??不受质粒传导耐药性的影响。与其他类无交叉耐药 ④???抑制γ-氨酪酸(GABA)的作用可诱发癫痫； ⑤???可产生结晶尿，在碱性尿中更易发生（多喝水）； ⑥????大剂量或长期应用易致肝损害； ⑦???影响软骨发育、关节痛，故十八岁以下儿童、孕妇 慎用（禁用）；还会引起腱鞘炎、肌腱断裂 ⑧??有些药物可升高茶硷血浓度（环丙沙星等）。 喹诺酮类不良反应 ①影响软骨发育、关节痛，故十八岁以下儿童、孕妇 慎用（禁用）； ②?可延长Q-T间期，引起心律失常。 司帕沙星、莫西沙星 （格帕沙星已撤出市场） ③ 抑制γ-氨酪酸(GABA)的作用可诱发癫痫 （特别与NSAID合用 ）； ④ 大剂量或长期应用易致肝、肾损害； ⑤? 引起跟腱炎 ⑥??引起光敏性 ⑦???可产生结晶尿，在碱性尿中更易发生（多喝水）； 临床应用 1、泌尿生殖系统感染 （1）：尿路感染（诺氟沙星） （2）：前列腺炎：有效率54-68%（司帕沙星、左-氧氟沙星） （3）：性传播疾病：淋球菌和衣原体的混合感染 2、胃肠道感染：G-杆菌：沙门菌、志贺菌、弧菌、大肠杆菌 （氧氟沙星、左-氧氟沙星） 3、呼吸系统感染：嗜血杆菌属、克雷伯菌属、铜绿假单胞等， 对链球菌、肺炎球菌、厌氧菌等略差。（环丙沙星、左-氧氟沙星） 4、皮肤软组织感染：下肢糖尿病蜂窝组织炎或坏疽 5、眼科感染 6、重症或难治性感染 硝咪唑类抗菌药 （甲硝唑、替硝唑、奥硝唑） 对G+及G-厌氧菌具有强大杀菌作用 (包括破伤风杆菌)，对一些原虫也有活性 对需氧菌无效 孕妇禁用，哺乳妇：至少停 3-5天后可用 替硝唑:对脆弱类杆菌及梭状芽胞杆菌属比甲 硝唑强，T1/2为12-14h ，至少停 5-7天后可用