课件：药物化学药物化学基础与中枢兴奋药及利尿药物分析.pptx

药 物 化 学Medicinal Chemistry目 录绪 论第1章 麻醉药第2章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第3章 解热镇痛和非甾体抗炎药第4章 镇痛药及镇咳祛痰药第5章 中枢兴奋药及利尿药第6章 解痉药及肌肉松弛药第7章 肾上腺素能受体作用药第8章 心血管系统药物第9章 抗过敏药及抗溃疡药第10章 寄生虫病防治药 第11章 抗生素第12章 合成抗菌药及抗病毒药 第13章 抗肿瘤药第14章 肾上腺皮质激素及性激素第15章 维生素第16章 降血糖药第17章 新药设计与开发 绪 论 ( Introduction )一、药物化学的定义和任务二、药物化学与其它学科的关系三、药物化学的发展概况四、我国药物化学发展及现状 五、药物化学发展的新方向药物——用于预防、治疗、诊断人的疾病的化学物质有目的地调节人的生理机能、保持身体健康药物的来源合成48.9%植物11.1%部分合成9.5%矿物9.1%动物9.1%微生物6.4%疫苗4.3 %血清2.0%无论天然药物（植物药、抗生素）、合成药物和基因工程药物，就其化学本质而言都是一些化学元素组成的化学品。chemical药物 化学Definition of Medicinal Chemistry Medicinal chemistry is a chemistry-based discipline, also involving aspects of biological, medical and pharmaceutical sciences. It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure-activity relationships. ——IUPAC一、药物化学的定义和任务1、药物化学的基本定义药物化学是建立在化学学科、生物学、医学和药学等学科基础上，发现、设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究药物的一门学科。2、药物化学的研究对象药物化学研究的对象是化学药物。化学药物——目前临床应用中使用最广的药物。化学药物是一类既具有药物的功效，同时又有确切化学结构的物质。根据来源，化学药物可分为：无机药物、合成药物和天然药物三大类。药物化学是应用化学的知识和技能来研究化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢以及寻找新药的合成途径与方法的综合性应用基础学科。制药化学（Pharmaceutical Chemistry）关于已知药理作用并在临床应用的药物的合成、提取分离、分析确证、质量控制以及化学结构改造的研究。它回答的问题是如何得到一个安全有效的药物，侧重于现有药物的实际应用。早期的药物化学主要是研究这一方面的内容。青霉素的发现英国细菌学家弗莱明发现青霉素德国生物化学家钱恩负责青霉菌的培养和青霉素的分离、提纯和强化 英国病理学家弗洛里负责对动物观察试验 1945年，三人共同获得了诺贝尔生理学和医学奖药物化学（Medicinal chemistry） 研究化合物的化学结构和生物活性的关系，即构效关系（Structure－Activity Relationships ，SAR ），并通过研究化合物与生物体相互作用的物理或化学过程，从分子水平上解析药物的作用机理和作用方式。回答的问题是怎样发现一个安全有效的药物，以及为什么是个好药。R-(-)和S-(-)肾上腺素与受体结合示意图一般认为，该类药物有三部分和受体结合，即氨基、苯环和二个酚羟基、 β－醇羟基。第5章 中枢兴奋药及利尿药一、中枢兴奋药中枢兴奋药是能提高中枢神经系统功能活动的药物，主要作用于大脑、延髓和脊髓，对中枢神经的不同部位有一定程度的选择性。中枢兴奋药作用部位的选择性是相对的。 剂量↑， 作用强度↑， 作用范围↑， 选择性↓中枢兴奋药的分类（1）按照药物的作用部位和效用，可分为三类：①主要兴奋大脑皮层的药物(咖啡因)；②主要兴奋延脑呼吸中枢的药物(尼可刹米、回苏灵、山梗菜碱)；③主要兴奋脊髓的药物(士的宁)。中枢兴奋药的分类（2）按化学结构和来源分类结构类别代表药物生物碱类咖啡因 、可可碱、茶碱酰胺类尼可刹米、吡拉西坦其他类克脑醚、盐酸甲氯芬酯1.生物碱类天