课件：药物化学镇静催眠药抗癫痫药抗精神失常药.ppt

氯氮平 临床用途 同时对阳性和阴性病人有效的广谱抗精神病药，用于多种类型的精神分裂症。锥体外系反应轻。 2-3%的病人出现粒细胞减少症； 使抗精神病作用与锥体外系副反应分开 氯氮平 衍生物 奥氮平Olanzapine Lilly Zyprexa 苯并氮杂卓并噻唑类 控制精神分裂症和双极障碍症，锥体外系副作用低 3、丁酰苯类氟哌啶醇 Haloperidol 氟哌啶醇Haloperidol 1-(4-氟苯基）-4-（4-（4-氯苯基 ）-4-羟基-1- 哌啶基 ）-1-丁酮 氟哌啶醇理化性质 白色或类白色无定型粉末 溶解性：水《乙醚〈乙醇〈氯仿 氟哌啶醇等临床用途 治疗精神分裂症,药效强于氯丙嗪约50倍；抗躁狂、幻想、妄想作用显著，常用于躁狂症； 锥体外系反应高达80%； 舒必利Sulpiride 4.其他类 舒必利临床用途 治疗急慢性精神分裂症、止吐和抗抑郁。无明显的镇静作用,锥体外系反应轻，不良反应少 选择性的拮抗D2,D3,D4受体,无镇静作用，锥体外系反应小。 二、抗焦虑药和抗抑郁药 1、抗焦虑药 焦虑症是多种精神病的常见症状，发作时患者多恐惧、紧张、忧虑、并伴有心悸、出汗和振颤。 常用抗焦虑药 苯二氮卓类 丁螺环酮 盐酸丁螺环酮Buspirone Hydrochloride Bristol-Mayers-Squibb HCI Buspirone临床用途 抗焦虑 副作用小，没有镇静、催眠、抗惊厥及肌松作用。 无药物依赖性和成瘾性 2、抗抑郁药 情绪低落，言语减少，精神和运动迟缓， 常自责，企图自杀；  抑郁症的药物治疗 抑郁症一般被分为外源性和内源性两大类。 外源性: 通常是指由外部环境事件所引起的抑郁症，是对挫折、生活中的不幸事件、工作和学习的压力等精神刺激事件反应的结果。如反应性抑郁症、抑郁性神经症等。 内源性: 是由躯体内部因素所引起的抑郁症，带有明显的生物学特点，如遗传成分比较突出，是抑郁症的一种常见类型。 抗抑郁药的作用原理 抑郁病因不清，但与脑内去甲肾上腺素（NE),5-羟色胺(5-HT)缺少有关 抗抑郁药通过增加突触间隙中单胺递质的浓度以达到治疗目的 抗抑郁药的分类 一）三环类：抑制5-HT 、NE、胆碱等的再摄取; 二）5-HT再摄取抑制剂(SSRIs); 三）单胺氧化酶抑制剂(MOIs); 一、三环类 结构—三个环构成；为吩噻嗪的-S-被-C—C-键代替； 机理—抑制5-HT 、NE、胆碱等的再摄取; 副作用—口干，便秘和视力模糊（胆碱）；心律失常，体位性低血压（NA） 典型药物 盐酸阿米替林(Amitriptyline) 盐酸阿米替林理化特性 无臭的白色晶体，水、氯仿和乙醇中易溶，乙醚不溶。 盐酸阿米替林药效与副作用 临床用途 用于抑郁症情绪的提高，对思考缓慢、行为迟缓及食欲不振有所改善 副作用较小，以抗胆碱多见—口干、便秘，青光眼和尿潴留禁用； 二、五羟色胺再摄取抑制剂氟西汀Fluoxetine Lilly，百优解 Prozac 97年销售达39亿 2002/8/2专利到期 Fluoxetine药效与副作用 临床用途 用于各种类型的抑郁症，老年患者尤为适用； 副作用小； 只影响5-HT的再吸收，对去甲肾上腺素、多巴胺等其他递质无影响。 三、单胺氧化酶抑制剂 单胺氧化酶（MAO）是一种催化体内单胺类递质（5-羟色胺、多巴胺和肾上腺素）失活的酶。单胺氧化酶抑制剂能延缓大脑中5-羟色胺、多巴胺和肾上腺素的降解，使其在受体部位浓度增加，有利于神经传递而达到抗抑郁的目的。 代表药物有吗氯贝胺（Moclobemide） 无催眠副作用，在正常用量下无明显的镇静作用。 为可逆抑制剂，停药后单胺氧化酶的活性恢复快， 不良反应轻。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 抗癫痫药的结构类型 1、巴比妥类 2、内酰脲类 3、噁唑烷酮类 4、丁二酰亚胺类 5、二苯并氮杂卓类 6、二苯并氮杂唑类 7、脂肪酸类 典型药物 苯妥英 苯妥英钠Phenytoin Sodium THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 Phenytoin Sodium理化性质 白色粉末，无臭味苦；溶解于水、乙醇，不溶于乙醚和氯仿。 Phenytoin Sodium稳定性 水溶液呈碱性，应密闭保存。 Phenytoin Sodium稳定