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;阿片类镇痛药;阿片受体分型:?、 ?、?、 ? ;;;;;;通过增加钾离子外流使突触后膜超极化。
突出前作用组织钙再摄取,因而抑制神经递质释放,阿片类药物已被证明能顾抑制多种神经递质的释放,包括P物质、乙酰胆碱、去甲肾上腺素、谷氨酸和5羟色胺。
阿片类镇痛药作用于中枢神经不同位点,可产生特殊的镇静和兴奋作用,例如,吗啡兴奋迷走神经核,而抑制仅隔数毫米的呼吸中枢。
神经元兴奋机制往往是对抑制性中间神经元的抑制。;;;;;;;;;;;;平滑肌;;;为急性左心衰竭引起急性肺水肿致呼吸困难。
可在强心苷、氨茶碱及吸氧的同时,静注吗啡。
机制:
* 伴休克、昏迷、痰液过多、严重肺部疾患者禁用,支气管哮喘者禁用。;;;;;;芬太尼透皮贴剂;优点;注意事项;羟考酮;控释剂口服后出现双吸收相,快吸收相t1/2为37 分钟(即释片的吸收半衰期为0.4小时),约3小时达峰浓度,慢吸收相或称持续释放相t1/2为6.2小时,故而不仅起效快(1小时内起效)而且持续作用达12小时
羟考酮控释剂必须整片吞服,不得掰开、咀嚼或研磨,否则会导致羟考酮快速释放和迅速吸收并产生相应的副作用。
羟考酮控释片适用于中到重度癌性疼痛、非癌性疼痛,对内脏痛、神经病理性疼痛更为适合。;药物;吗 啡;肝硬化患者使用吗啡后半衰期和血药浓度显著地增加,生物利用度达到100%左右,而健康人群大约是30%
肾功能不全的患者,对吗啡本身的清除影响不大,但是代谢产物M3G和M6G的清除率显著地下降,可能会导致严重的不良反应。在口服吗啡24小时内,中枢M6G浓度可能是肾功能正常人的15倍。
老年人慎用
禁忌症:严重肝功能不全
;芬太尼;羟考酮;在中重度肝疾病患者,羟考酮和主要它的代谢产物去甲羟考酮的峰值血药浓度会增加50%和20%,浓度~时间曲线下面积(AUC)增加95%和65%。
羟考酮部分通过CYP2D6酶代谢为羟吗啡酮,可能会导致羟考酮和去甲羟考酮蓄积并产生相关的不良反应
老年患者:慎用
禁忌症:中重度肝功能障碍、重度肾功能障碍;常用阿片药物—统计、医学因素的影响;肝功能不全患者使用阿片药物;肾功能不全患者使用阿片药物;不同程度肾功能不全使用阿???药物;小 结;恶心、呕吐 ;便秘 ;过度镇静;精神症状 ;皮肤瘙痒 ;呼吸抑制;总结;谢谢聆听!
请指教!
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