8.1阿片受体激动药.ppt

阿片受体激动药 芬太尼（fentanyl） 【特点和应用】 1.镇痛效能为吗啡80～100倍。代谢物作用更强 2.作用发生快、但持续时间较短。 3.成瘾性较轻。 4.用于各种剧痛和麻醉辅助用药(用于镇痛时其 剂量为0.05～0.1mg/次，皮下或肌肉注射）。 5.用于神经安定镇痛术：合用氟哌啶醇，分次静注（总量：氟哌啶醇10～20mg，本药0.2mg） 阿片受体激动药 芬太尼（fentanyl） 【不良反应】 1.胃肠道反应及胆道括约肌痉挛。 2.大剂量时可致肌肉抽搐和强直。 3.大剂量静注过快可引起呼吸抑制。 4.反复用药可产生依赖性。 【禁忌症】 支气管哮喘、呼吸抑制、重症肌无力、两岁以 下儿童。 阿片受体激动药 美沙酮（methadone） 【特点和应用】 1.人工合成的阿片受体激动药。 2.耐受性、依赖性发生慢、戒断症状较轻。 3.抑制呼吸、缩瞳、引起便秘、升高胆内压较 吗啡弱。 4.久用有蓄积性，且个体差异大。皮下注射刺 激大，可致疼痛与硬结，宜肌肉注射。 5.治疗常见疼痛及作为替代品辅助戒毒脱瘾。 此时称为“美沙酮疗法”。 阿片受体激动药 二氢埃托啡（dihyroetorphine） 【特点和应用】 1.我国研制成功的高效镇痛药，通过激动阿片 受体而产生强大的镇痛作用。 2.舌下给药（20～40μg,据情况3～4小时重复 用药，极量：60μg/次）维持约2～4小时。 口服无效。 3.用于各种剧痛、晚期癌痛或用其他药无效的 疼痛。身体依赖性较轻、精神依赖性明显。 阿片受体激动药 曲马朵（tramadol） 【特点和应用】 1.镇痛效果好，呼吸作用弱，镇咳作用为可待 因的1/2。 2.不产生欣快感、对胃肠道功能、心血管功能 无影响。 3.适用于中等程度以上的急、慢性疼痛。 4.不良反应与吗啡相似，但较轻。卡马西平可 减弱曲马朵的作用，地西泮可增强其作用。 阿片受体激动药 阿片受体激动药 【简介】 1.概念：通过激动阿片受体使疼痛缓解或消失 的药物。 2.来源：罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干 燥物。 3.分类：按化学结构分类。 （1）菲类：吗啡、可待因。主要具有镇痛、 镇咳等作用。 （2）异喹啉类：罂粟碱。具有松弛平滑肌、 扩张血管等作用。 阿片受体激动药 吗啡（morphine） 【体内过程】 1.吸收 口服易吸收，首关消除明显。生物利用度低 肌肉注射吸收良好。15～30分钟起效，45～ 90分钟达高峰。 2.分布 肝、肾、肺、脾及肌肉较多。 脑组织较少。不易透过血脑屏障。 能透过胎盘屏障，进入胎儿体内。 阿片受体激动药 吗啡（morphine） 【体内过程】 3.代谢 在肝代谢为吗啡-6-葡萄糖醛酸。 代谢物仍有药理活性。血浆半衰期半衰期为 2～3小时 4.排泄 代谢物及少量游离型药物经肾排泄为主。 少量经胆汁和乳汁排泄。 阿片受体激动药 吗啡（morphine） 【药理作用】 1.中枢神经系统作用 （1）镇痛、镇静作用 镇痛作用广泛、强大、持久（皮下注射维持4-6 小时）。 对神经性疼痛效果好、对组织损伤、炎症和肿瘤 所致疼痛较差。 镇痛时兼有镇静、欣快。 （2）镇咳作用 抑制延髓咳嗽中枢而产生强大的镇咳作用。 阿片受体激动药 吗啡（morphine） 【药理作用】 1.中枢神经系统作用 （3）抑制呼吸：中毒时可使呼吸3-4次/min. 抑制呼吸中枢，作用强大。 致死原因也是治疗心原性哮喘的根据。 （4）其他中枢作用 兴奋中脑盖前核部位阿片受体使瞳孔缩小。 兴奋CTZ引起呕吐。 阿片受体激动药 【补充参考】 镇痛过程示意图 吗啡＋阿片受体 复合物 镇痛 抗痛系统↑ 痛阈↑ 机体对疼痛的反应↓ 机体对疼痛的感受↓ μ-受体：镇痛、成瘾、欣快有关 κ-受体：镇痛、镇静、抑制呼吸 σ-受体：烦躁不安、幻觉有关 δ-受体：降压、分泌、缩瞳有关 抗痛系统 1.脑啡肽能神经元 2.脑啡肽 3.阿片受体 8-1 脑啡肽能神经元抑制痛觉传导示意图 痛觉感受神经元 P物质 接受神经元 P物质受体 阿片受体 脑啡肽能神经元 脑啡肽 阿片受体激动药 3.正常时有20～30%的阿片受体处于激活状态，维持正常痛阈。 1.疼痛刺激时P物质释放并与其受体结合，把疼痛冲动传向中枢。 2.脑啡肽或阿片受体激动药可与阿片受体结合，抑制P物质释放。 阿片受体激动药 吗啡（morphi