Artocarpusaltilis的化学成分分离 衍生以及文生物活性评价.docx

优秀毕业论文 精品参考文献资料 浙江人学蚺十学位论文摘要 浙江人学蚺十学位论文 摘要 Artocarpu$altilis(Parkinson)Fosberg(Moraceae)原产于东南亚、新几内亚、南太 平洋等地区，富含黄酮类化合物。在我国台湾省和印度尼西亚被广泛用于治疗高血 压、糖尿痫、哮喘、高烧和肝病等疾病。我们运用正相硅胶枉、反相RP．18柱、凝 胶Sephadex L_H·20柱等多种层析方法，以体外抗动脉粥样硬化细胞模型为指导，对 2004年9月采自印度尼西亚Bandung的A．altilis的nI．予进行了化学成分的研究，对 分离得到的化合物运用ID NMR，2D NMR，ESI．MS，HR．ESI．MS，UV，lR，旋光等 光谱技术以及与文献数据对照进行了结构鉴定，从中分离得到23个化合物，并鉴定 出19个化合物，其中8个为新的香叶摹黄酮类化合物，另外3个黄酮化合物为在此 植物中首次分离。在体外细胞毒性活性试验中，新化合物Aa 4能有效抑制人肺腺癌 细胞和人结肠癌细胞增殖。所有筛选的单体化合物都对a．葡萄糖苷酶有明显的抑制 作用。研究结果为民间用药以及进一步的药理研究与开发提供了依据。 对两个含量较大的化合物Aa 3和Aa 5-1迸行了结构修饰，进行了一系列的醚 化和酯化的衍生化反应，共得到32个化合物，其中31个为新化合物。对Aa 3的异 戊烯基醚和烯丙基醚进行了aaisen重排反应的尝试，以期得到碳碳键连接的异戊稀 基黄酮类化合物，意外的得到了两个分子内环合的产物。通过Friedei．Crafts反应证 明化合物Aa 3的A环电子云密度较低，不利于发生Claisen重排反应。在体外的细 胞毒性试验中，羟基被保护的醚类和醋类化合物的活性大大降低，暗示羟基为活性 基团。 通过大孔树脂柱层析，对A．altilis叶子的总黄酮进行了提取分离，并与B．谷甾 醇配伍进行了心血管相关疾病体内模型的生物活性初步研究。急性毒性试验表明， 总黄酮和B．谷甾醇具有很高的安全性，毒副作用低。进一步的实验显示总黄酮和B． 谷甾醇配伍具有抑制腺苷二磷酸诱导的血小板聚集和降低血粘度的作用，具有保护 垂体后叶素刺激大鼠急性心肌缺血韵作用。结果显示A．altilis总黄酮与B．谷甾醇配 伍具有治疗心血管相关疾病的潜在疗效。 关键词：Artocarpusaltilis，结构鉴定，衍生，B．谷甾醇，生物活性评价 Ⅱ 浙扛大学博士学位论文Abstract 浙扛大学博士学位论文 Abstract An∞arpus al打lis(Paddnson)Fosbcrg，an exceptionally rich Source of flavonoids,is native to South East As试New Guinea,and South Pacific Ocean Island．It has been used traditionally in Taiwa4a and Indonesia for the treatment ofhypcrtcmion,d虹lbc慨asthma, fever,and liver cirrhosis．11峙chemical constituents ofthe leaves ofA．alalls w场ch wcng collected in september 2004 from B肌dung(Indonesia)，wc把investigated using加订|，廿 mati-atherosclerotie cell model guided fractionation．As晷result,23 compounds w啪 isolated by mcalls of a series of normal and Ieve措ed呻ha薯e，Scphadcx LH-20 chromatography．Among these compounds．eight compounds arc n哪gemnyl flavonoids, and the other three compounds am first obtained from A．alalSs．Structures of all the compounds wcro elucidated by ID NMR,2D NMIL ESI-MS，腿?ESI—MS，UV,IR． O两∞l l涮锄3 spectral analysis aad by compalison with p．blishca values．s‘肌e黼 compounds were evaluated for their加v／tro cytotoxicity aSainst a small l氍mel of